БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOL)

Синонимы

Арител (Aritel), Бидоп (Bidop), Биол (Biol), Биопрол (Bioprol), Бисогамма (Bisogamma), Бисокард (Bisocard), Бисопронкор (Bisoproncor), Конкор (Сопсог), Корбис (Corbis), Кординорм (Cordinorm), Коронал (Coronal), Менопролол (Menoprolol).

Состав и форма выпуска

Бисопролола фумарат. Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг).

Фармакологическое действие

Селективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В больших дозах (0,2 г и более) препарат может блокировать и бета2-адренорецепторы, главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Биодоступность — 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание. Связь с белками — 26-33%. Плохо проходит через плаценту и в молоко матери. Т1/2— 10-12 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов 50%, в неизмененном виде 2%.

Показания

Артериальная гипертензия, ИБС (стенокардия).

Применение

Препарат назначают внутрь в дозе 2,5-10 мг 1 р/сут. Максимальная суточная доза— 10 мг. Дальнейшее повышение дозы оправдано только в исключительных случаях. Таблетки следует принимать не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака. Для больных с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести дозы обычные.

Для больных с острой ПН (КК менее 20 мл/мин) и с тяжелой формой нарушения функций печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Бисопролол следует с осторожностью назначать больным, страдающим псориазом, при наличии указаний на псориаз в семейном анамнезе, больным с СД в фазе декомпенсации, а также пациентам с указаниями в анамнезе на реакции гиперчувствительности.

Больным с феохромоцитомой разрешается назначение бисопролола только после приема блокаторов альфа-рецепторов. Не рекомендуется применять бисопролол во время беременности, в период кормления грудью, а также детям. В исключительных случаях при необходимости применения бисопролола во время беременности препарат следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания , у новорожденного.

Если отменить препарат невозможно, то необходим тщательный контроль за состоянием новорожденного в течение 72 ч после родов. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом, так как во время наркоза может ухудшиться функциональное состояние сердца. Бисопролол нельзя отменять внезапно, курс лечения должен заканчиваться медленно, с постепенным уменьшением дозы. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания, следует соблюдать осторожность при лечении бисопрололом.

Побочное действие

В начале лечения возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение предсердно-желудочковой проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой и с синдромом Рейно, диарея, запоры, тошнота, боли в животе, мышечная слабость, судороги мышц, кожный зуд, потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с СД.

У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. В отдельных случаях бисопролол может вызвать чешуйчатый лишай, обострение уже имеющегося чешуйчатого лишая, а также привести к появлению псориазоподобных высыпаний. Возможно развитие АР. На фоне приема бисопролола возможно замедление скорости двигательных и психических реакций.

Противопоказания

ХСН МБ-III стадии, острый ИМ, шок, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.). Склонность к бронхоспазму (БА и другие заболевания с бронхообструктивным синдромом), нарушения периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В). Повышенная чувствительность к БАБ.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бисопролол может усиливать действие других гипотензивных средств, а также препаратов, обладающих гипотензивным свойством. При одновременном назначении с резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, наперстянкой или гуанфацином возможна брадикардия. При одновременном лечении клонидином и бисопрололом нельзя отменять сразу два препарата из-за риска развития гипертонического криза. В таких случаях клонидин отменяют через несколько суток после отмены бисопролола.

При одновременном назначении бисопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами необходимо тщательное наблюдение за больными ввиду возможной артериальной гипотензии, брадикардии, а также нарушений ритма сердца. На фоне приема бисопролола не следует назначать в/в антагонисты кальция и антиаритмические препараты. Одновременный прием производных эрготамина может привести к усилению нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении рифампицина может сократиться период полувыведения бисопролола. При одновременном применении инсулина или других препаратов, снижающих содержание сахара в крови, может усилиться их действие, поэтому необходим регулярный контроль содержания сахара в крови. НПВС, ГКО, эстрогены ослабляют эффект препарата. Следует воздерживаться от употребления алкоголя в ходе лечения.
Справочник лекарств

  • 2832