ДИЛТИАЗЕМ (DILTIAZEM)

Синонимы

Алдизем (Aldizem), Алтиазем РР (Altiazem RR), Ангизем (Angizem), Блокалцин (Blocalcin), Гербессер (Herbesser), Диазем (Diazem), Диакордин (Diacordin), Дилакор XR (Dilacor XR), Дилей тиазем CP (Delay tiazem SR), Дилзем (Dilzem), Дилкардия (Dilcardia), Дильцем (Dilcem), Дилтиазема гидрохлорид (Diltiazem hydrochloride), Дилтиазем ланнахер (Diltiazem lannacher), Дилтиазем-тева (Diltiazem-teva), Дильрен (Dilrene), Зильден (Ziiden), Кардил (Cardil), Кортиазем ретард (Cortiazem retard), Тиакем (Tiakem), Этизем (Etizem).

Состав и форма выпуска

Дилтиазема гидрохлорид.
таблетки (30 мг, 60 мг, 90 мг);
таблетки, покрытые оболочкой (30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг); таблетки ретард (90 мг, 120 мг, 180 мг);
капсулы (180 мг);
капсулы ретард (120 мг, 180 мг, 240 мг);
сухое вещество для инъекций (в одном флаконе 10 мг, 25 мг).

Фармакологическое действие

БКК. Дилтиазем — оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Вызывает уменьшение сократимости миокарда, замедление AV-проводимости, урежение ЧСС. Снижает потребность миокарда в кислороде.

Вызывает расширение коронарных артерий, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладких мышц периферических артерий и ОПСС.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 40% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками — 70-80%. Vd — 5,3 л/кг.

Т1/2 — при в/в введении — 1-3 ч, таблетки ретард — 5-7 ч, капсулы 180 мг — 7,3 — 14,7 ч. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью — 65% (подвергается энтерогепатической рециркуляции) и с мочой (35%).

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т. ч. и стенокардии Принцметала). АГ. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Применение

Назначают вначале по 60 мг 3 р/сут или по 90 мг 2 р/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 р/сут. Пролонгированные формы препарата назначают 1-2 р/сут в зависимости от дозировки. Максимальная суточная доза — 360 мг.

Таблетки следует принимать перед едой, проглатывать не разжевывая и запивать небольшим количеством воды. Разовая доза для в/в медленного введения составляет 300 мкг/кг массы тела. Для в/в капельного введения 2,8-14 мкг/кг/мин, максимальная доза — 300 мг/сут.

С осторожностью назначают

при AV- блокаде I степени; нарушении внутрижелудочковой проводимости; пациентам, склонным к артериальной гипотензии.

В/в препарат применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции ССС.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, утомляемость, покраснение лица, кожная сыпь. В редких случаях отмечены тошнота, рвота, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, расстройства сна, нервозность, отеки нижних конечностей.

При применении дилтиазема в больших дозах, а также при в/в введении возможны брадикардия, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, появление симптомов СН. При длительном применении отмечены единичные случаи развития гиперплазии десен.

Противопоказания

Брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW, артериальная гипотензия, ХСН ПБ-III стадии, острая СН, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови, при совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в крови.

При одновременном применении антигипертензивных средств отмечается усиление гипотензивного эффекта. При сочетанном применении с нитроглицерином и нитратами пролонгированного действия происходит усиление антиангинального эффекта.

При одновременном применении дилтиазема с бета-адреноблокаторами, хинидином и другими противоаритмическими средствами IA класса, сердечными гликозидами возможно усиление угнетающего влияния на синусно-предсердный узел и AV-проводимость.

На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов нужно строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения рекомендуется исключить.

Справочник лекарств

  • 1860