ДАКТИНОМИЦИН (Dactinomycinum)

Синонимы

Космеген (Cosmegen).

Состав и форма выпуска

Дактиномицин. Лиофилизированный порошок для инъекций (в 1 фл. — 500 мкг).

Фармакологическое действие

Дактиномицин -антибиотик из группы актиномицинов. Оказывает противоопухолевое, антибактериальное, пртивогрибковое, иммунодепрессивное действие. Дактиномицин представляет собой основной компонент в смеси актиномицинов, продуцируемых Streptomyces рагvullus.

Токсичность актиномицинов в сравнении с их антибактериальной активностью препятствует их использованию как антибиотиков для лечения инфекционных заболеваний, однако они оказывают антинеопластическое действие. Цитостатическое действие является основой для их использования в качестве паллиативной терапии некоторых типов рака. Противоопухолевый эффект не зависит от фазы клеточного цикла.

Фармакокинетика

Практически не метаболизируется. Накапливается в ядерных клетках, не проходит через ГЭБ, проникает через плаценту. В значительной степени связывается с белками плазмы крови. Т1/2 — 36 ч. Выводится медленно (30% дозы в течение 1 нед.) с желчью, с фекалиями (50% в неизмененном
виде) и с мочой (10% в неизмененном виде).

Показания

– опухоль Вильмса (в сочетании с радиотерапией);
– рабдомиосаркома (в комбинации с винкристином; в комбинации с винкристином и циклофосфамидом);
– метастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом под тщательным контролем уровня хорионического гонадотропина);
– неметастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом; как в сочетании с хирургическим вмешательством, так и без него);
– метастатическая несеминоматозная карцинома яичек;
– саркома Юинга (в составе комплексной терапии);
– гроздевидная саркома (в сочетании с лучевой терапией).

Применение

Вводят внутривенно в виде готового раствора для инъекции (Solutio Dactinomycini pro injectionibus) – прозрачной жидкости оранжевого цвета; рН 4,0 – 6,5. В 1 мл содержится 0,5 мг (500 мкг) дактиномицина.

Применяют 5 – 7-дневными курсами с повторением курсов через 3 – 8 нед. Разовая доза для взрослых 10 мкг/кг, для детей – 15 мкг/кг (при расчете на поверхность тела 450 мкг/м 2 для взрослых и детей).

Используют также 20-дневный режим с разовой дозой 5 мкг/кг через день. При плохой переносимости уменьшают дозу или увеличивают интервалы между введениями.

Дактиномицин можно использовать в комбинированной химиотерапии вместе с другими препаратами (адриамицин, циклофосфан и др.) и лучевой терапией.

Побочное действие

Токсические реакции на дактиномицин являются частыми и могут быть тяжелыми. Исключая тошноту и рвоту, они обычно не обнаруживаются ранее 2-4 сут после окончания курса терапии и могут быть не максимально выраженными в течение 1-2 нед.

Общие проявления токсического действия: недомогание, утомляемость, вялость, лихорадка, мышечные боли, гипокальциемия.

На ПС: хейлит, эзофагит, язвенный стоматит, фарингит, анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, боли в животе, диарея, желудочно-кишечные язвы, проктит, токсическое поражение печени (с возможным развитие гепатита, гепатомегалии, асцита, сдвигов печеночных функциональных тестов).

На СК: анемия (вплоть до апластической анемии), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, ретикулоцитопения.
На мочеполовую систему. гиперурикемия, нефропатия.
На кожу: алопеция, сыпь, акне, рецидив эритемы или усиление пигментации участков кожи, которые ранее подвергались облучению.
Прочие: усталость, лихорадка, миалгия, флебит, некроз ткани (при попадании под кожу).

Противопоказания

Ветряная оспа, опоясывающий лишай, ранний детский возраст (до 12 мес), нарушения функции печени,гиперчувствительность.

Передозировка

Симптомы.
Тошнота, рвота, диарея, стоматит, язвы пищеварительного тракта, тяжелое подавление гемопоэза, острая ПН, летальный исход.
Лечение.
Специфической информации о лечении передозировки дактиномицина не имеется. Рекомендуется проведение симптоматического лечения и частый контроль функции почек, печени и костного мозга.

Взаимодействие с другими лекарствами

Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект. Может усиливать кардиотоксическое действие доксорубицина, ослаблять эффект витамина К.

Хранение

В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.

  • 797


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *