ВАРДЕНАФИЛ (VARDENAFIL)

Синонимы

Левитра (Levitra).

Состав и форма выпуска

Варденафил (в форме моногидрохлорида тригидрата). Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг, 20 мг).

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате, происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) типа 5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность препарата усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

После приема внутрь в дозах 20 мг или 10 мг начало действия — через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34 и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает, соответственно, у 53 и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия — 8-12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, жирная пища замедляет всасывание. Биодоступность — 15%. Связывание с белками плазмы крови — 95%. Vd — 208 л. Т1/2 — 4-5 ч. Метаболизируется в печени, в основном, с участием ферментов CYP3A4, CYP3C5, CYP2C9. Выводится в виде метаболитов, преимущественно через кишечник и частично с мочой.

Показания

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Применение

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг, препарат назначают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Однако препарат можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема — 1 р/сут.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции. В зависимости от эффективности и переносимости лечения, дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 р/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени начальная доза должна составлять 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Побочное действие

На НС: головная боль, головокружение, повышение мышечного тонуса.
На сердечно-сосудистую систему: покраснение лица, повышение АД, снижение АД.
На ПС: диспепсия, тошнота.
На ДС: заложенность носа.
На кожу: фоточувствительность.
На половые органы: приапизм.

Противопоказания

Одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; детский и подростковый возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у женщин, при АГ, недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии.

Передозировка

Симптомы
Возможны боли в спине.
Лечение
Проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат, метаболизируется, преимущественно, в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Ингибиторы этих ферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс препарата.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу 10 мг/сут. При одновременном применении с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/ цГМФ, ингибиторы ФДЭ-5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

  • 1794