ТИЗАНИДИН (TIZANIDINE)

Формула

C9H8ClN5S

Синонимы

Тизанил (Tizanil), Сирдалуд (Sirdalud), Сирдалуд MP (Sirdalud MR).

Состав и форма выпуска

Тизанидин. Таблетки с бороздкой (2 мг, 6 мг); таблетки с поперечными бороздками (4 мг), таблетки, покрытые пленочной оболочкой (2 мг, 4 мг, 6 мг).

Фармакологическое действие

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Тизанидин оказывает антиспастическое действие при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги.

Тизанидин снижает сопротивление мышц в отношении пассивных движений, а также повышает силу произвольных мышечных сокращений. Препарат не влияет на нервно-мышечную передачу.

Механизм действия тизанидина, вероятно, связан со снижением выброса возбуждающих аминокислот из интернейронов, что приводит к избирательному подавлению полисинаптических механизмов спинного мозга, отвечающих за гипертонус мышц.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается почти полностью. Биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Проникает через ГЭБ. Т1/2 — 13 ч. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1А2, с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

Показания

– болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических операций (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартрита бедра);

– спастические состояния мышц, обусловленные неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульты);

– судороги церебрального происхождения.

Применение

Для снятия болезненного мышечного спазма назначают по 2-4 мг 3 р/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2-4 мг.

При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, дозу тизанидина следует устанавливать индивидуально, с учетом ответной реакции пациента на прием препарата. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сут, кратность назначения — 3 р/сут.

Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 сут до 1 нед. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, распределенной на 3-4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Следует соблюдать осторожность при назначении тизанидина пациентам с нарушением функции почек и/или печени. Для этого контингента больных требуется индивидуализированный подбор режима дозирования препарата.

Больным, у которых наблюдаются сонливость при приеме тизанидина, в начале лечения следует избегать всех видов деятельности, требующих высокой степени концентрации внимания (вождение транспортных средств, работа с машинами/механизмами).

Беременность и лактация

Безопасность его применения у женщин в период беременности еще не установлена. В случае необходимости назначения тизанидина кормящим матерям грудное вскармливание следует прекратить. Опыт применения препарата у детей пока ограничен.

Побочное действие

На нервную и мышечную системы: сонливость, расстройства сна, галлюцинации, головокружение;
чувство усталости, мышечная слабость.

На ССС: артериальная гипотензия, брадикардия.

На ПС: сухость во рту, тошнота, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы. Тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.

Лечение. Промывание желудка, введение активированного угля; форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Специфические антидоты неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов (в т. ч., диуретиков) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативно-снотворное действие тизанидина.
Справочник ЛС

• 1266