ТИЗАНИДИН (TIZANIDINE)
Формула
C9H8ClN5S
Синонимы
Тизанил (Tizanil), Сирдалуд (Sirdalud), Сирдалуд MP (Sirdalud MR).
Состав и форма выпуска
Тизанидин. Таблетки с бороздкой (2 мг, 6 мг); таблетки с поперечными бороздками (4 мг), таблетки, покрытые пленочной оболочкой (2 мг, 4 мг, 6 мг).
Фармакологическое действие
Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Тизанидин оказывает антиспастическое действие при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги.
Тизанидин снижает сопротивление мышц в отношении пассивных движений, а также повышает силу произвольных мышечных сокращений. Препарат не влияет на нервно-мышечную передачу.
Механизм действия тизанидина, вероятно, связан со снижением выброса возбуждающих аминокислот из интернейронов, что приводит к избирательному подавлению полисинаптических механизмов спинного мозга, отвечающих за гипертонус мышц.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается почти полностью. Биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Проникает через ГЭБ. Т1/2 — 13 ч. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1А2, с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.
Показания
– болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических операций (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартрита бедра);
– спастические состояния мышц, обусловленные неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульты);
– судороги церебрального происхождения.
Применение
Для снятия болезненного мышечного спазма назначают по 2-4 мг 3 р/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2-4 мг.
При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, дозу тизанидина следует устанавливать индивидуально, с учетом ответной реакции пациента на прием препарата. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сут, кратность назначения — 3 р/сут.
Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 сут до 1 нед. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, распределенной на 3-4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Следует соблюдать осторожность при назначении тизанидина пациентам с нарушением функции почек и/или печени. Для этого контингента больных требуется индивидуализированный подбор режима дозирования препарата.
Больным, у которых наблюдаются сонливость при приеме тизанидина, в начале лечения следует избегать всех видов деятельности, требующих высокой степени концентрации внимания (вождение транспортных средств, работа с машинами/механизмами).
Беременность и лактация
Безопасность его применения у женщин в период беременности еще не установлена. В случае необходимости назначения тизанидина кормящим матерям грудное вскармливание следует прекратить. Опыт применения препарата у детей пока ограничен.
Побочное действие
На нервную и мышечную системы: сонливость, расстройства сна, галлюцинации, головокружение;
чувство усталости, мышечная слабость.
На ССС: артериальная гипотензия, брадикардия.
На ПС: сухость во рту, тошнота, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.
Лечение. Промывание желудка, введение активированного угля; форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Специфические антидоты неизвестны.
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов (в т. ч., диуретиков) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативно-снотворное действие тизанидина.
Справочник ЛС
- 1266
Добавить комментарий