АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM)

Синонимы

Алзолам (Alzolam), Алпрокс (Alрrох), Анксил (Anxil), Зенакс (Zenax), Золдак (Zoldac), Кассадан (Cassadan), Ксанакс (Xanax), Ксанакс ретард (Xanax retard), Ламоз (Lamoz), Неурол (Neurol), Фронтин (Frontin), Хелекс (Helex).

Состав и форма выпуска

Алпразолам. Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 250 мкг, 500 мкг).

Фармакологическое действие

Алпразолам – транквилизатор из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Оказывает антидепрессивное действие при экзогенных депрессиях. В терапевтических дозах не вызывает изменений седечно-сосудистой и дыхательной систем.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови — 80%. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Т1/2 — 16 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой. Способен кумулировать.

Показания

Неврозы, психопатии, сопровождающиеся чувством беспокойства, тревоги. Реактивные депрессивные состояния (в частности, на фоне соматических заболеваний).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально и корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости препарата. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 0,25-0,5 мг/сут; максимальная доза — 4 мг/сут; кратность применения — 3 р/сут. Пожилым и ослабленным пациентам назначают по 0,25 мг 2-3 р/сут; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы.

При прекращении терапии дозу следует снижать постепенно, не более чем на 0,5 мг за 3 сут. У некоторых пациентов может потребоваться еще более медленная отмена препарата. У пациентов, не принимавших ранее психотропные средства, как правило, эффективны меньшие дозы алпразолама, чем у больных, которые получали антидепрессанты, транквилизаторы или страдают хроническим алкоголизмом.

Пациентам, принимающим алпразолам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Побочное действие

Сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций; реже — нарушение зрения, головная боль, нарушения сна. Препарат нарушает структуру сна в частности увеличивает фазу «быстрого» сна. Возможно привыкание к препарату и развитие лекарственной зависимости.

При быстром снижении дозы или резком прекращении приема алпразолама возможно развитие синдрома отмены: дисфория, нарушения сна, спазмы гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, рвота, усиление потоотделения, тремор, судороги.

Возможны депрессия, тревога, нарушение памяти, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, анорексия, изменение массы тела, появление «смазанной» речи, нарушения координации, мышечная слабость, дискомфорт со стороны ПС, желтуха, изменение либидо, нарушение менструального цикла, недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность; острый приступ глаукомы; нарушения функции печени и почек. Беременность, лактация. Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Передозировка

Симптомы: атаксия, сонливость.
Лечение. Симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами

Угнетающее действие алпразолама на ЦНС усиливается при одновременном применении с другими транквилизаторами и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептики, некоторые антигистаминные препараты), а также этанола.

Фармакокинетическое взаимодействие. Имеются сообщения о повышении равновесных концентраций в плазме крови имипрамина и дезипрамина на 30 и 20%, соответственно, при одновременном применении алпразолама в дозе 4 мг/сут. Циметидин при одновременном назначении может уменьшить клиренс алпразолама.

  • 2144