ЗОЛАДЕКС (Zoladex)

Состав и форма выпуска

Гозерелина ацетат. Депо для п/к введения (3,6 мг, 10,8 мг).

Фармакологическое действие

Золадекс синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов.

Примерно к 21-м суткам после инъекции первого депо, концентрации гормонов снижаются: у мужчин — до кастрационных уровней; у женщин — до уровней, сопоставимых с наблюдающимися в постклимактерическом периоде.

Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин — положительная ответная реакция гормонально-зависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.

Фармакокинетика

Не кумулируется. Биодоступность — высокая. Концентрация в плазме сохраняется в течение 12-22 дней. Т1/2 — 2-4 ч.

Показания

– лечение чувствительного к гормональному воздействию рака предстательной железы у мужчин, включая комбинированную терапию с бикалутамидом;
– рака молочной железы у женщин в предклимактерическом и климактерическом периодах.
– Эндометриоз.
– Фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).

Применение

Назначают 1 депо 3,6 мг каждые 28 дней или 1 депо 10,8 мг каждые 12 недель. Препарат вводят п/к в переднюю брюшную стенку. При необходимости можно провести местное обезболивание. При почечной или печеночной недостаточности, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Золадекс 10,8 мг не показан к применению у женщин. Золадекс следует назначать с осторожностью мужчинам с высокой степенью риска развития нарушения проходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. В этом случае в течение первого месяца терапии необходим строгий врачебный контроль.

У пациенток детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения гозерелином, во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Побочное действие

У мужчин:
– «приливы» и снижение потенции;
– редко — опухание и болезненность грудных желез;
– в начале лечения возможно временное усиление боли в костях;
– возможны отдельные случаи нарушения проходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

У женщин:
– приливы, усиление потоотделения и изменение либидо;
– иногда — головные боли, смена настроений, включая депрессию, сухость слизистой оболочки влагалища;
– редко — изменение размера молочных желез;
– в начале лечения возможно временное усиление симптомов болезни, деминерализация костной ткани;
– необратимое наступление менопаузы.

Как у мужчин, так и у женщин возможна кожная сыпь; редко у больных с костными метастазами после начала терапии возможна гиперкальциемия.

Противопоказания

Беременность, лактация, детский возраст.

• 429