ЗОЛАДЕКС (Zoladex)
Состав и форма выпуска
Гозерелина ацетат. Депо для п/к введения (3,6 мг, 10,8 мг).
Фармакологическое действие
Золадекс синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов.
Примерно к 21-м суткам после инъекции первого депо, концентрации гормонов снижаются: у мужчин — до кастрационных уровней; у женщин — до уровней, сопоставимых с наблюдающимися в постклимактерическом периоде.
Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин — положительная ответная реакция гормонально-зависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.
Фармакокинетика
Не кумулируется. Биодоступность — высокая. Концентрация в плазме сохраняется в течение 12-22 дней. Т1/2 — 2-4 ч.
Показания
– лечение чувствительного к гормональному воздействию рака предстательной железы у мужчин, включая комбинированную терапию с бикалутамидом;
– рака молочной железы у женщин в предклимактерическом и климактерическом периодах.
– Эндометриоз.
– Фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).
Применение
Назначают 1 депо 3,6 мг каждые 28 дней или 1 депо 10,8 мг каждые 12 недель. Препарат вводят п/к в переднюю брюшную стенку. При необходимости можно провести местное обезболивание. При почечной или печеночной недостаточности, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Золадекс 10,8 мг не показан к применению у женщин. Золадекс следует назначать с осторожностью мужчинам с высокой степенью риска развития нарушения проходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. В этом случае в течение первого месяца терапии необходим строгий врачебный контроль.
У пациенток детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения гозерелином, во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.
Побочное действие
У мужчин:
– «приливы» и снижение потенции;
– редко — опухание и болезненность грудных желез;
– в начале лечения возможно временное усиление боли в костях;
– возможны отдельные случаи нарушения проходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
У женщин:
– приливы, усиление потоотделения и изменение либидо;
– иногда — головные боли, смена настроений, включая депрессию, сухость слизистой оболочки влагалища;
– редко — изменение размера молочных желез;
– в начале лечения возможно временное усиление симптомов болезни, деминерализация костной ткани;
– необратимое наступление менопаузы.
Как у мужчин, так и у женщин возможна кожная сыпь; редко у больных с костными метастазами после начала терапии возможна гиперкальциемия.
Противопоказания
Беременность, лактация, детский возраст.
- 429