ВЕЛКЕЙД (Velcade)

Синоним

Бортезомиб (Bortezomib)

Состав и форма выпуска

Бортезомиб (PS-341). Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения, (в 1 фл. — 3,5 мг).

Фармакологическое действие

Велкейд – противоопухолевое средство, ингибитор протеасом, обладает химотрипсиноподобным действием.

Фармакокинетика

Связь с белками — 83%. Интенсивно распределяется в периферических тканях. Т1/2 — 40-193 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9. Пути выведения не изучались.

Показания

– множественные миеломы (в составе комбинированной терапии);
– множественные миеломы у больных, ранее получавших терапию 1-й линии (терапия 2-й линии);
– мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получавших терапию 1-й линии.

Применение

Препарат вводят в/в струйно в течение 3-5 с. Дозу определяют индивидуально с учетом показаний, состояния больного.

Побочное действие

На СК: поражение костного мозга и панцитопения (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, лимфопения), ДВС-синдром.
На ПС: возможны тошнота, рвота, диарея, стоматит, эзофагит, а также гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ и трансаминаз, гепатит,
нарушение функции печени, нарушения функции почек.
На ЦНС, психику: периферические невропатии, парестезии,
головокружение, головная боль, судороги, обморок, энцефалопатия.
Кожные реакции: аллергические проявления: сыпь, крапивница, зуд.
На ССС: ортостатическая гипотония, тахикардии, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, отек легких, полная атриовентрикулярная блокада, тампонада сердца.
На ДС: одышка, кашель, носовое кровотечение, кровохарканье, повышение давления в легочной артерии, пневмония, бронхит, синусит, фарингит, кандидоз ротовой полости.
На органы чувств: извращение вкуса, нарушение слуха, снижение четкости зрения.
Прочие: боли в конечностях, миалгия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, затруднение мочеиспускания, гематурия, снижение иммунной защиты.
Местные реакции: раздражение и флебит.

Противопоказания

Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Падение АД, тромбоцитопения со смертельным исходом.
Лечение.
Трансфузия тромбоцитов (или гемотрансфузия); симптоматическая терапия, антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарствами

При лечении рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом при назначении препаратов, являющихся ингибиторами или индукторами
ферментов, участвующих в метаболизме бортезомиба.

Срок годности

2 года. После приготовления – 8 ч, при температуре не выше 25 °C

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. В герметичной упаковке.

  • 650