ТИАМАЗОЛ (THIAMAZOLE)

Синонимы

Мерказолил (Mercazolilum), Метизол (Metisol), Тирозол (Thyrozol).

Состав и форма выпуска

Тиамазол. Таблетки (5 мг), таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг).

Фармакологическое действие

Тиамазол – антитиреоидный препарат. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению их синтеза. Не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, предшествующий нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы. Продолжительность действия препарата после однократного приема около 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Практически не связывается с белками крови. Кумулирует в щитовидной железе. Поступает в грудное молоко. Т1/2— 3-6 ч. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Выводится с мочой (в течение 24 ч 70% препарата в виде метаболитов и в неизмененном виде) и с желчью.

Показания

– тиреотоксикоз, тиреотоксический криз;
– подготовка к хирургическому лечению;
– подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивном йодом;
– в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект препарата;
– профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при наличии латентного тиреотоксикоза или тиреотоксикоза в анамнезе.

Применение

Таблетки следует принимать после приема пищи не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Обычная доза — 20-40 мг/сут в 2-4 приема в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 нед) назначают поддерживающие дозы 2,5-10 мг/сут. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака. При беременности назначают в максимально низких дозах — 2,5-10 мг.

Детям назначают в дозе 300-500 мкг/кг; поддерживающие дозы — 200-300 мкг/кг. Поддерживающие дозы препарата можно назначать однократно (утром после завтрака).

Перед назначением тиамазола больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспалений слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза. Необходимо регулярно контролировать картину крови при лечении препаратом.

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, так как при длительном лечении возможен рост струмы. За 1-2 недели перед операцией препарат необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.

Побочное действие

АР в виде кожной сыпи.
– редко — лихорадка, нарушения вкуса, нарушения кроветворения,
– очень редко — генерализованная лимфаденопатия, невриты и полиневриты, эритематозная волчанка, холестатическая желтуха, диспептические явления, головные боли, нарушения пигментации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, агранулоцитоз, гранулоцитопения или указания на нее в анамнезе при использовании аналогичных препаратов, холестаз перед началом лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Недостаток йода повышает, а избыток йода (например, после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в большой дозе) ослабляет действие препарата.

При нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови может возникнуть необходимость в уменьшении доз сердечных гликозидов, аминофиллина, увеличении доз варфарина и других антикоагулянтов (фармакокинетическое взаимодействие).

Препараты лития, БАБ, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола. Совместное применение с метамизолом, сульфаниламидами повышает риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

  • 1095