РАЗАГИЛИН (RASAGILINE)

Синонимы

Азилект (Azilect).

Состав и форма выпуска

Разагилина мезилат. Таблетки (1,56 мг, что соответствует содержанию разагилин — 1 мг).

Фармакологическое действие.

Противопаркинсоническое средство. Разагилин – селективный необратимый ингибитор МАО типа В — фермента, определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Повышает уровень допамина в мозге и снижает образование токсических свободных радикалов. Не вызывает тираминобусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Фармакокинетика

Биодоступность — 36%, связь с белками — 60-70%, Т1/2 — 0,6-2 ч. Биотрансформация — полностью метаболизируется в печени с участием фермента CYP1A2, выведение — 60% выводится с мочой, 20% через кишечник в виде малоактивных метаболитов.

Показания

Болезнь Паркинсона ( в виде монотерапии и в комбинации с препаратами леводопы).

Применение

По 1 мг 1 р/сут независимо от приема пищи.

Побочное действие

На ЦНС и периферическую НС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, НМК.
На ССС: стенокардия, редко инфаркт.
На ПС: снижение аппетита, диспептические явления.
Со стороны ОДС: артралгия, артрит, боль в области шеи.
АР: сыпь. Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит, редко — карцинома кожи.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, конъюнктивит, общая слабость, дизурия.

Передозировка

Симптомы
АГ, постуральная гипотензия.
Лечение
Специфического антидота нет. Промывание желудка, симптоматическая терапия.

Противопоказания

Сопутствующая терапия ингибиторами МАО, печеночная недостаточность, феохромоцитома, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации, повышенная чувствительность к препарату, совместная терапия с симпатомиметиками, декстрометорфаном, другими ингибиторами МАО

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрацикпическими антидепрессантами возможно развитие «серотонинового синдрома». Ингибиторы фермента CYP1A2 (ципрофлоксацин и др.) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови.
Справочник ЛС

  • 1065