ПЕМЕТРЕКСЕД (PEMETREXED)

Синонимы

Алимта (Alimta).

Состав и форма выпуска

Пеметрексед. Флаконы (500 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит. Пеметрексед является антифолатом, блокирует ключевые фолатзависимые ферменты биосинтеза тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Поступая в клетку, препарат быстро превращается в полиглутаматные формы, которые задерживаются в клетке и являются более мощными блокаторами ферментов.

Фармакокинетика

Связь с белками — 81%, Vd — 16,1 л. Т1/2 — 3,5 ч. В первые 24 ч 70-90% препарата выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Немелкоклеточный рак легкого в качестве терапии 2-й линии. Злокачественная мезотелиома плевры в комбинации с препаратами платины.

Применение

Препарат вводится в/в капельно в течение 10 мин. Режим дозирования препарата индивидуальный, в зависимости от вида опухоли и комбинации препаратов.

Побочное действие

Со стороны СК: лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
На ССС: иногда аритмия.
На ПС: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, запоры, боли в животе, повышение АПТ, ACT.
На ЦНС и периферическую НС: повышенная утомляемость, невропатия, нарушение вкуса.
Со стороны ДС: боли в грудной клетке.
Со стороны МС: повышение уровня креатинина, ПН.
АР: крапивница.
Дерматологические реакции: шелушение, алопеция.
Прочие: обезвоживание, лихорадка.

Передозировка

Симптомы.
Угнетение костного мозга, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Вторичные инфекции,
диарея, воспаление слизистой оболочки.
Лечение.
Симптоматическое, немедленное назначение лейковорина, тимидина.

Противопоказания

Беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нефротоксичные ЛС могут снизить клиренс препарата. Фармакокинетика не меняется при применении с фолиевой кислотой, витамином В12, цисплатином. Нежелательно совместное применение с НПВС (кроме ибупрофена). Препарат несовместим с раствором Рингера, с другими растворами не изучено.

• 676