ПЕМЕТРЕКСЕД (PEMETREXED)
Синонимы
Алимта (Alimta).
Состав и форма выпуска
Пеметрексед. Флаконы (500 мг).
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, антиметаболит. Пеметрексед является антифолатом, блокирует ключевые фолатзависимые ферменты биосинтеза тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Поступая в клетку, препарат быстро превращается в полиглутаматные формы, которые задерживаются в клетке и являются более мощными блокаторами ферментов.
Фармакокинетика
Связь с белками — 81%, Vd — 16,1 л. Т1/2 — 3,5 ч. В первые 24 ч 70-90% препарата выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Немелкоклеточный рак легкого в качестве терапии 2-й линии. Злокачественная мезотелиома плевры в комбинации с препаратами платины.
Применение
Препарат вводится в/в капельно в течение 10 мин. Режим дозирования препарата индивидуальный, в зависимости от вида опухоли и комбинации препаратов.
Побочное действие
Со стороны СК: лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
На ССС: иногда аритмия.
На ПС: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, запоры, боли в животе, повышение АПТ, ACT.
На ЦНС и периферическую НС: повышенная утомляемость, невропатия, нарушение вкуса.
Со стороны ДС: боли в грудной клетке.
Со стороны МС: повышение уровня креатинина, ПН.
АР: крапивница.
Дерматологические реакции: шелушение, алопеция.
Прочие: обезвоживание, лихорадка.
Передозировка
Симптомы.
Угнетение костного мозга, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Вторичные инфекции,
диарея, воспаление слизистой оболочки.
Лечение.
Симптоматическое, немедленное назначение лейковорина, тимидина.
Противопоказания
Беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.
Взаимодействие с другими лекарствами
Нефротоксичные ЛС могут снизить клиренс препарата. Фармакокинетика не меняется при применении с фолиевой кислотой, витамином В12, цисплатином. Нежелательно совместное применение с НПВС (кроме ибупрофена). Препарат несовместим с раствором Рингера, с другими растворами не изучено.
- 676