ОРЛИСТАТ (ORLISTAT)
Синонимы
Ксеникал (Xenical), Орсотен (Orsoten).
Состав и форма выпуска
Орлистат. Капсулы (120 мг).
Фармакологическое действие
Ингибитор желудочно-кишечных липаз. Механизм действия связан с образованием ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкой кишки.
Фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме ТГ, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Вследствие этого уменьшается количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента.
Через 24-48 ч после приема препарата отмечается увеличение концентрации жира в каловых массах. После отмены препарата концентрация жира возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.
Фармакокинетика
Практически не всасывается из ЖКТ. Выводится с калом около 97%, из которых в неизмененном виде 83%.
Показания
Ожирение и избыточная масса тела (в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой).
Применение
Назначают по 120 мг 3 р/сут вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды. В случае если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием орлистата можно пропустить.
Увеличение дозы выше рекомендуемой не приводит к увеличению терапевтического эффекта.
В некоторых случаях для адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном. Безопасность применения препарата у детей не установлена.
Побочное действие
Маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала (как правило, эти явления носят преходящий характер и возникают в первые 3 мес лечения); редко — боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке.
АР: кожная сыпь, зуд, ангионевротический синдром, анафилактические реакции.
Прочие: гриппоподобный синдром, головная боль, чувство тревоги, усталости, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея.
Противопоказания
Синдром хронической мальабсорбции; холестаз; повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарствами
У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, отмечались изменения гемостатических параметров (протромбина, MHO). Орлистат увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме крови на 30%.
При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови циклоспорина, амиодарона. При одновременно применении орлистат может уменьшать всасывание жирорастворимых витаминов.
Не установлено лекарственное взаимодействие при сочетанном применении орлистата с амитриптилином, флуоксетином, фенитоином, статинами, фибратами, дигоксином, лосартаном, метформином, оральными контрацептивами, нифедипином и этанолом.
Справочник лекарств
- 1044