ОРЛИСТАТ (ORLISTAT)

Синонимы

Ксеникал (Xenical), Орсотен (Orsoten).

Состав и форма выпуска

Орлистат. Капсулы (120 мг).

Фармакологическое действие

Ингибитор желудочно-кишечных липаз. Механизм действия связан с образованием ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкой кишки.

Фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме ТГ, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Вследствие этого уменьшается количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента.

Через 24-48 ч после приема препарата отмечается увеличение концентрации жира в каловых массах. После отмены препарата концентрация жира возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ. Выводится с калом около 97%, из которых в неизмененном виде 83%.

Показания

Ожирение и избыточная масса тела (в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой).

Применение

Назначают по 120 мг 3 р/сут вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды. В случае если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием орлистата можно пропустить.

Увеличение дозы выше рекомендуемой не приводит к увеличению терапевтического эффекта.

В некоторых случаях для адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном. Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Побочное действие

Маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала (как правило, эти явления носят преходящий характер и возникают в первые 3 мес лечения); редко — боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке.

АР: кожная сыпь, зуд, ангионевротический синдром, анафилактические реакции.
Прочие: гриппоподобный синдром, головная боль, чувство тревоги, усталости, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея.

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции; холестаз; повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, отмечались изменения гемостатических параметров (протромбина, MHO). Орлистат увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме крови на 30%.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови циклоспорина, амиодарона. При одновременно применении орлистат может уменьшать всасывание жирорастворимых витаминов.

Не установлено лекарственное взаимодействие при сочетанном применении орлистата с амитриптилином, флуоксетином, фенитоином, статинами, фибратами, дигоксином, лосартаном, метформином, оральными контрацептивами, нифедипином и этанолом.
Справочник лекарств

• 1044