ЛИДОКАИН (LIDOCAINE)

Синонимы

Ксилодонт (Xylodent), Ксилокаин (Xylocaine), Лидокарт (Lidocart), Лигном (Lignom), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain HCL), Ликаин (Licaine).

Состав и форма выпуска

Лидокаин. Раствор для инъекций (в 1 мл — 10 мг, 20 мг, 40 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат IB класса, эффективен преимущественно при желудочковых аритмиях. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм.

При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV-проводимости. Оказывает местноанестезирующее действие. В состав некоторых растворов для инъекций входят адреналин и норадреналин.

Фармакокинетика

Биодоступность — 93% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови — 50-80%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Т1/2 — 1,5-3 ч. Метаболизируется в печени (окислительное N-дезалкилирование). Выводится с мочой в виде метаболитов и частично в неизмененном виде (10%).

Показания

Лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в остром периоде инфаркте миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии. Блокада периферических нервов и нервных узлов.

В стоматологии: поверхностное обезболивание перед инъекциями, рентгеновскими исследованиями, удалением зубного камня.

В ЛОP-практике: анестезия перед пункциями синусов, при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки.
В акушерстве: на последних стадиях родов, а также перед эпизитомией и наложением швов.

Применение

В кардиологической практике: введение лидокаина начинают с болюса в/в в дозе 1-2 мг/кг массы тела в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг, максимальная разовая доза 100 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин (максимум 2 мг/мин) в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе; капельную инфузию можно применять в течение 24-36 ч.

При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первого болюса. В/м вводят по 2-4 мг/кг (максимальная разовая доза 200 мг) с интервалами 4-6 ч.

В отдельных случаях применяют большие дозы — по 600 мг каждые 3-4 ч.
При ИМ до госпитализации в качестве профилактики вводят 4 мг/кг (максимально 200-300 мг).

При местной анестезии: для проводниковой анестезии применяют 5-10 мл 2% или 10-20 мл 1 % раствора; для анестезии пальцев — 3 мл 2% раствора; для обезболивания плечевого и крестцового сплетения — 10-20 мл 1 % или 5-10 мл 2% раствора лидокаина; для спинномозговой анестезии в хирургической практике вводят 1,5-2 мл 5% раствора, в акушерской практике — 0,5-1 мл 5% раствора. Максимальная доза 5% раствора лидокаина составляет 4 мл.

В стоматологии: для орошений.

В ЛОP-практике: пункции гайморовой пазухи, для орошения носоглотки, глотки и трахеи.
В акушерстве: в момент изгнания плода до 20 орошений (200 мг).

С осторожностью препарат назначают пациентам с сердечной недостаточностью, гипотензией, AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, нарушениями функции печени и/или почек.

Беременность и лактация

В периоды беременности и лактации препарат можно назначать только по жизненным показаниям.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство. При чрезмерно быстром в/в введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор, парестезии, дезориентация, эйфория, шум в ушах, замедленная речь.

При применении больших доз лидокаина возможны брадикардия, замедление проводимости, артериальная гипотензия, аллергические реакции.

Противопоказания

Брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Психомоторное возбуждение, тремор, клоникотонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС.

Лечение.
В/в введение барбитуратов короткого действия, транквилизаторов бензодиазепинового ряда. При необходимости больного интубируют, проводят ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов резорбтивные эффекты (в т. ч. токсические) лидокаина могут усиливаться в связи с ослаблением его инактивации в печени, вызванным уменьшением печеночного кровотока, а также угнетением активности микросомальных ферментов под влиянием бета-адреноблокаторов.

Дозы лидокаина в этих случаях снижают. Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации. При в/в введении гексенала или тиопенталнатрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Сочетанное применение лидокаина и дифенина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина; препарат не следует назначать для достижения резорбтивного действия больным, принимающим ингибиторы МАО. При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу лидокаина, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. Под влиянием циметидина в/в введение лидокаина дает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, парестезии и др.) в связи с повышением его содержания в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в результате уменьшения кровотока в печени, вызываемого циметидином. В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшать дозу лидокаина.
Справочник лекарственных препаратов

• 2446