ЛЕВОТИРОКСИН НАТРИЯ (LEVOTHYROXINE SODIUM)

Синонимы

Баготирокс (Bagothyrox), Л-тирок (L-thyrok), Л-тироксин (L-thyroxin), Эутирокс (Euthyrox), Эферокс (Eferox).

Состав и форма выпуска

Левотироксин натрия. Таблетки (5 мкг, 50 мкг, 100 мкг, 150 мкг).

Фармакологическое действие

Синтетический левовращающий изомер тироксина. По своему действию идентичен природному гормону щитовидной железы.

После биотрансформации в организме в лиотиронин стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом и ТТГ гипофизом.

Действие препарата наступает через 3-5 сут.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Прием пищи понижает всасываемость левотироксина. Связь с белками 99%. Т1/2 6-7 дней. Метаболизируется в печени, почках, мышцах, тканях головного мозга. Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов.

Показания

Гипотиреоз любого генеза: первичные и вторичные гипотиреозы, после операций по поводу струмы, как результат терапии радиоактивным йодом (в качестве заместительной терапии).

Профилактика рецидива узлового зоба после резекции при нормальной функции щитовидной железы: диффузный эутиреоидный зоб; диффузный токсический зоб — после компенсации тиреотоксикоза тиреостатиком и в составе комбинированной терапии; рак щитовидной железы, преимущественно после операции (в качестве супрессивной и заместительной терапии); супрессивный тест щитовидной железы.

Применение

Суточную дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффекта лечения и лабораторных данных. Коррекцию дозы проводят с интервалом в 2- 4 нед. При гипотиреозе начальная суточная доза для взрослых составляет 25-100 мкг, поддерживающая — 125-200 мкг.

При тяжелом или длительно существующем гипотиреозе начальная доза должна быть более низкой и повышение ее до поддерживающей должно быть постепенным (интервалы между коррекциями дозы могут быть увеличены до 4-6 нед).

У детей начальная доза — от 12,5 до 50 мкг/сут; поддерживающая суточная доза составляет для новорожденных 4 мкг/кг;
– для грудных детей и до 3 мес — 25 мкг;
– от 6 мес до 1 года — 37,5 мкг;
– до 5 лет — 50 мкг;
– 5-7,5 лет — 75-100 мкг;
– 7,5-12 лет — 100 мкг.

При эутиреодном зобе взрослым назначают 75-200 мкг/сут.
Детям до 1 месяца назначают 12,5 мкг/сут;
– от 3 мес до 1 года — 25-37,5 мкг/сут;
– до 5 лет — 25-62,5 мкг/сут;
– до 7,5 лет — 50-100 мкг/сут;
– до 12 лет — 100-1500 мкг/сут.

При раке щитовидной железы после оперативного лечения назначают 150-300 мкг/сут. Длительность лечения составляет от нескольких месяцев до нескольких лет, а иногда — в течение всей жизни больного.

Суточную дозу рекомендуют принимать утром натощак с небольшим количеством жидкости. Для проведения супрессионной сцинтиграммы щитовидной железы препарат назначают в течение 14 дней по 200 мкг/сут или 3 мг 1 раз за 7 дней перед повторной сцинтиграммой.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, больным со стенокардией, артериальной гипертензией, тахиаритмиями, эпилепсией, с недостаточностью коры надпочечников и гипофиза, с сахарным дибетом. У таких больных необходимо проводить более частый контроль концентрации гормонов щитовидной железы в плазме, а также соответствующих клинических показателей.

При вторичном гипотиреозе требуется выяснить, не имеет ли место одновременная недостаточность коры надпочечников.
В тех случаях, когда ее наличие будет подтверждено, необходимо в начале провести лечение глюкокортикоидами (гидрокортизоном).

Беременность и лактация

В периоды беременности и лактации терапия препаратом должна продолжаться под наблюдением врача. Имеется многосторонний опыт применения терапии левотироксином во все фазы беременности у человека: отсутствуют основания предполагать наличие токсического воздействия на плод или развитие пороков. В экспериментальных исследованиях было установлено отсутствие у препарата мутагенного действия.

Побочное действие

При применении препарата в рекомендуемых дозах побочное действие не наблюдается.

При применении больших доз (в частности, при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) могут появиться признаки гипертиреоза: тахикардия, аритмии, приступы стенокардии, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, гипергидроз, уменьшение массы тела, диарея.

В отдельных случаях могут наблюдаться также временное увеличение массы тела вследствие повышения аппетита и выпадение волос. У детей слишком высокая начальная доза может привести к нарушениям функции почек. У детей, страдающих судорожными припадками, возможно их учащение.

Противопоказания

Нелеченный гипертиреоз, острый инфаркт миокарда, миокардит, нелеченная надпочечниковая недостаточность.

Передозировка

При передозировке наблюдаются симптомы, характерные для умеренного или тяжелого гипертиреоза.

Лечение.
Препарат временно отменяют. Проводят симптоматическую терапию. Возможно назначение БАБ. При приеме экстремальных доз проводят плазмаферез. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие инсулина и пероральных гипогликемических средств может снижаться под воздействием левотироксина. Левотироксин усиливает действие антикоагулянтов — производных кумарина.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в больших дозах (250 мг), клофибрат и фенитоин усиливают действие левотироксина, так как способны вытеснять его из мест связывания с белками плазмы. Колестирамин снижает абсорбцию левотироксина. Быстрое в/в введение фенитоина может приводить к повышению концентрации в плазме левотироксина.

  • 1425