КЛИМОНОРМ (KLIMONORM)

Состав и форма выпуска

Эстрадиола валерат. Драже разного цвета (2 мг). Эстрадиола валерат + левоноргестрел. Драже бирюзового цвета (2 мг + 150 мкг).

Фармакологическое действие.

Являясь эстрогенгестаген-ным препаратом для последовательного приема, климонорм восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Препарат купирует соматические, психические и другие климактерические эстрогензависимые симптомы в периоды пре-, пост- и менопаузы. Кроме того, предотвращает снижение массы костей и остеопороз. Применение препарата значительно снижает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и уменьшает риск развития рака эндометрия.

Фармакокинетика

Эстрадиола валерат.
После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После поступления в организм быстро метаболизи-руется. Биодоступность — 30% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Сmax достигается через 2-3 ч. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов и незначительно с желчью.
Левоноргестрел.
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После поступления в организм быстро метаболизируется. Биодоступность — 30% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Сmax достигается через 1-2 ч. 93-95% левоноргестрела связывается с белками плазмы крови. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов (сульфатов и глюкоронидов).

Показания

– гормональная заместительная терапия после раннего наступления менопаузы;
– терапия климактерических симптомов в периоды пре- и постменопаузы;
– профилактика постменопаузного остеопороза;
– посткастрационный синдром;
– профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение

Климонорм принимают по 1 драже/сут в течение 21 дня. Применение препарата следует начинать с приема желтых драже, продолжающегося в течение 9 дней. На 10-й день приступают к приему бирюзовых драже, продолжающемуся 12 дней. В период пременопаузы прием всего комплекса начинают на 4-й день менструального цикла.

В период менопаузы прием препарата можно начинать в любое время. Перед началом нового цикла приема следует сделать 7-дневный интервал, во время которого обычно происходит кровотечение по типу менструального. Такую терапию рекомендуется проводить в течение 8-10 лет.

При применении препарата с целью предотвращения остеопороза этот период может быть увеличен. С особой осторожностью и по строгим показаниям препарат следует применять при сахарном диабете, сопровождающемся изменениями сосудов, при АГ, варикозном расширении вен, флебите, отосклерозе, рассеянном склерозе, эпилепсии, перемежающейся порфирии, серповидно-клеточной анемии.

Побочное действие

Изменение частоты и интенсивности маточных кровотечений, прорывные кровотечения, межменструальные кровянистые выделения, дисменорея, болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, изменения либидо. Диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи; головная боль, мигрень, головокружение, тревожность или депрессия, повышенная утомляемость; сердцебиение, повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия; отеки, изменения массы тела; кожная сыпь, зуд, хлоазма, узловатая эритема; мышечные судороги, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, АР.

Противопоказания

– ухудшение течения уже имеющейся АГ;
– предшествующая или существующая опухоль печени;
– выраженные нарушения функции печени;
– гормонально-зависимые опухоли молочных желез или матки;
– предшествующие или существующие тромбоэмболические заболевания;
– наличие в анамнезе желтухи или зуда во время предшествовавшей беременности;
– беременность, лактация.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность климонорма может снизиться при одновременном назначение наркотических средств, анальгетиков, транквилизаторов, противосудорожных препаратов, некоторых антибиотиков широкого спектра действия.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени (барбитураты, гидантоины, карбамазепин, рифампицин), могут снижать клиническую эффективность препарата. Парацетамол может увеличить биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания. Алкоголь может привести к повышению содержания эстрадиола в крови.

  • 717