КЛИМЕН (CLIMEN)
Состав и форма выпуска
Эстрадиола валерат. Драже белого цвета (2 мг). Эстрадиола валерат + ципротерона ацетат. Драже розового цвета (2 мг + 1 мг).
Фармакологическое действие.
Комбинированный эстрогенгестагенный препарат. Эстрадиола валерат — дериват 17-бета-эстрадиола, относится к классу натуральных эстрогенов. В отличие от синтетических эстрогенов, эстрадиола валерат мало влияет на белоксинтезирующую функцию печени и способен связываться с глобулинами плазмы крови; обладает способностью снижать атерогенные фракции ЛП.
Ципротерона ацетат, прогестаген, способствует секреторной трансформации эндометрия, что является профилактикой гиперпластических процессов в нем. Он оказывает также антиандрогенное действие за счет способности конкурентно связываться с андрогенными рецепторами в органах-мишенях. Кроме того, оказывает благоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему, снижая атерогенные фракции липидов и нормализуя АД.
Фармакокинетика
Эстрадиол. Биодоступность — 30% (после эффекта «первого прохождения» через печень). Сmах достигает через 2-3 ч. Связь с белками — 88-99%. Vd — 1 л/кг. Т1/2 — 24 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов.
Показания
– заместительная гормонотерапия при эстроген-дефицитных состояниях, сочетающихся с гиперандрогенией;
– в перименопаузальном периоде для купирования климактерических расстройств психоэмоционального, вегетососудистого и обменного характера;
– при урогенитальных расстройствах и трофических изменениях кожи;
– лечение симптомов эстрогенной недостаточности после овариэктомии по поводу неонкологических заболеваний;
– аменорея первичная и вторичная;
– для профилактики постменопаузального остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний.
Применение
Назначают по 1 драже/сут в одно и то же время, начиная с 5-го дня цикла по 25-й день цикла (при сохраненном менструальном цикле); по 1 драже/сут в течений 21 дня с последующим 7-дневным перерывом при нарушении менструального цикла и аменорее. Перед назначением заместительной гормонотерапии необходимо тщательное обследование с учетом противопоказаний. Препарат не оказывает контрацептивное действие.
Побочное действие
Чувство напряженности в молочных железах, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, головная боль.
Противопоказания
Беременность и лактация;
– опухоли матки, яичников, молочных желез;
– острый тромбофлебит и тромбоэмболическая болезнь;
– маточные кровотечения неясного генеза;
– сахарный диабет тяжелого течения;
– почечная и/или печеночная недостаточность;
– синдромы Дубина—Джонсона и Ротора;
– серповидно-клеточная анемия.
- 408