КЛАДРИБИН (CLADRIBINE)
Синонимы
Веро-кладрибин (Vero-cladribin).
Состав и форма выпуска
Кладрибин. Концентрат для приготовления раствора для инъекций (в 1 мл — 1 мг, 1 фл. — 10 мг).
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов. Оказывает цитотоксическое действие в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибирует синтез и репликацию ДНК. Лимфоидные клетки более чувствительны к препарату, чем нелимфоидные.
Фармакокинетика
Т1/2 — 5,7- 19,5 ч. Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости 25% от его концентрации в плазме. Подвергается внутриклеточному метаболизму. Преимущественно выводится с мочой.
Показания
Волосатоклеточный лейкоз.
Применение
В/в капельно в виде 2-часовых или 24-часовых инфузий. Рекомендованная доза 0,09-0,1 мг/кг/сут в течение 7 дней. Обычно проводится только один курс.
Побочное действие
Со стороны СК: лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения.
На ССС: отеки, тахикардия.
На ПС: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, запоры, боли в животе, повышение АЛТ, ACT.
На ЦНС и периферическую НС: головная боль, головокружение, бессонница, сенсорная невропатия.
Со стороны ДС: кашель, учащение дыхания, пневмонит.
Со стороны ОДС: артралгия, миалгия.
Дерматологические реакции: сыпь, шелушение, кожный зуд, крапивница.
Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбофлебит, флебит.
Прочие: слабость, астения, боль различной локализации, нефротоксичность, носовые кровотечения, петехии, пурпура, оппортунистические инфекции (вирусные).
Противопоказания
Беременность, период лактации, детский возраст. Повышенная чувствительность к препарату.
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном применении с другими миелотоксическими средствами усиливается угнетение костного мозга, возрастает нефротоксичность. Несовместим с раствором декстрозы (распад кладрибина).
- 414