КАРМУСТИН (CARMUSTINE)
Синонимы
Бикну (Bicnu).
Состав и форма выпуска
Кармустин. Сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 100 мг).
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат из группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к разрывам и сшивкам ее молекулы.
Фармакокинетика
Легко проникает через ГЭБ. Обнаруживается в спинномозговой жидкости (50% от концентрации в плазме). Быстро метаболизируется с образованием активных метаболитов. 50-70% выводится с мочой в течение 96 ч. Около 10% выделяется с выдыхаемым воздухом.
Показания
Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазирующие опухоли мозга. Множественная миелома (в комбинации с преднизолоном). Лимфогранулематоз и лимфома (в комбинации с другими препаратами), неходжкинские лимфомы.
Применение
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от нозологической формы, тяжести течения и дозировки других цитостатических средств при комбинированной терапии.
Побочное действие
Тошнота, рвота, миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), возникновение инфильтратов и/или очагов фиброза в легких; реже — нарушения функции печени и/или почек, нейроретинит.
При быстрой в/в введении возможно ощущение жжения в месте инъекции, а также покраснение кожи и набухание конъюнктивы в течение 2-4 ч. Препарат оказывает эмбриотоксическое действие.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, нефротоксичность.
Лечение: госпитализация, симптоматическая терапия, при необходимости — переливание компонентов крови, антибиотики широкого спектра действия.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не рекомендуется назначать одновременно с другими препаратами, оказывающими миелодепрессивное, нейротоксическое действие. При использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации.
Наблюдается перекрестная устойчивость с цисплатином, усиливает нейротоксическое и ототоксическое действие. Лучевая терапия усиливает депрессию костного мозга (потенцирует нейтропению, тромбоцитопению). Совместим с некоторыми другими противоопухолевыми препаратами.
- 648