КАБЕРГОЛИН (CABERGOLINE)

Синонимы

Агалатес (Agalates), Достинекс (Dostinex).

Состав и форма выпуска

Каберголин. Таблетки (500 мкг).

Фармакологическое действие

Каберголин — ингибитор секреции пролактина, эрголиновое производное. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-peцепторов маммотропоцитов гипофиза. В дозах больших, чем требуется для подавления секреции пролактина, вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение содержания пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема каберголина и сохраняется в течение 7-28 сут у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией, до 14-21 сут — при приеме для подавления послеродовой лактации.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность — выражен эффект «первого прохождения» через печень. Связь с белками — 40-42%. Проникает в ткани. Т1/2 — 63-69 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и калом.

Показания

– предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в том числе, если мать предпочитает не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано либо матери, либо ребенку;
– при мертворождении или аборте);
– лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией, в т. ч. аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие (у женщин) или импотенция, снижение либидо (у мужчин);
– лечение пролактинсекретирующих аденом гипофиза (микро- и макропролактином);
– идиопатическая гиперпролактинемия;
– синдром «пустого» турецкого седла.

Применение

Каберголин принимают внутрь во время еды.
Для предотвращения послеродовой лактации:
назначают 1 мг однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации: назначают 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней. При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже.
Лечение гиперпролактинемии: назначают 1-2 р/нед. Начинать прием следует с малых доз — 250 мкг/нед. При необходимости доза может быть увеличена 8 зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 500 мкг с интервалом в 1 мес.

Обычная терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 250 мкг до 2 мг/нед. При назначении дозы 1 мг/нед и больше прием препарата следует разделять на 2 раза или более в неделю, в зависимости от переносимости.

Каберголин с осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе.

С осторожностью назначают на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 р/мес) определение содержания пролактина в сыворотке крови. Нормализация содержания пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 месяц до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости двигательных и психических реакций.

Побочное действие

Чаще всего: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе.
При длительном применении: диспептические явления, гастрит, слабость, запоры, рвота, болезненность молочных желез, приливы крови к лицу, депрессия, парестезии.

Обычно эти симптомы умеренно выражены, появляются в течение первых 2 недель приема и в дальнейшем проходят самостоятельно.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата или алкалоидам спорыньи;
– печеночная недостаточность;
– беременность и период лактации;
– послеродовой психоз в анамнезе.

Передозировка

Симптомы.
При случайном приеме больших доз препарата возможны тошнота, рвота, желудочные расстройства, артериальная гипотензия, нарушения сознания (психоз, галлюцинации).
Лечение.
Промывание желудка и последующий контроль артериального давления. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном приеме с макролидами (в т.ч., эритромицином) увеличивается риск развития побочных эффектов. Уменьшение эффекта каберголина наблюдается при одновременном назначении с производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамидом.
Справочник ЛС

  • 2016