ИМАТИНИБ (IMATINIB)

Синонимы

Гливек (Glivec).

Состав и форма выпуска

Иматиниб (в форме мезилата). Капсулы (50 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Ингибирует протеинтирозинкиназу, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз Всr-АbI-позитивных опухолевых клеток. Оказывает противоопухолевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Биодоступность — 98%, жирная пищи замедляет и снижает всасывание. Связь с белками — 95%. Т1/2 — 18 ч. Метаболизируется в печени. Выводится, преимущественно с калом (68%) и с мочой (13%) в виде метаболитов и около 25% в неизмененном виде.

Показания

Хронический миелолейкоз, обострение и властный криз, неоперабельный и/или метастатические злокачественные, стромальные опухоли органов
пищеварения
(у взрослых).

Применение

Дозы препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и реакции организма на лечение. Внутрь назначают от 600 до 800 мг/сут во время еды, запивая полным стаканом воды. При лечении необходим контроль картины периферической крови.

Побочное действие

Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, кровотечения, отеки, боль в животе тошнота, рвота, диарея, артралгия, боли в мышцах и костях, слабость, головная боль, увеличение массы тела, кожная сыпь.

Редко — кашель, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ, анорексия, метеоризм, запоры, ночная потливость, озноб, головокружение, бессонница, петехии, носовые кровотечения, слезотечение, нарушение вкуса, кожный зуд, гипокалиемия, боль в спине.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Индукторы ферментов печени CYP3A4 (карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампицин) — усиливают метаболизм и снижают концентрацию препарата.

Ингибиторы ферментов печени CYP3A4 (кларитромицин, эритромицин, итаконазол, кетоконазол, грейпфрутовый сок) — снижают метаболизм препарата и увеличивают его концентрацию в крови.

Варфарин — конкурентное взаимодействие с иматинибом на уровне ферментов печени CYP3A4. Циклоспорин, БКК дигидроперидинового ряда, симвастатин и др. увеличивают концентрацию препарата в плазме крови.

• 590