ГЛИАТИЛИН (Gliatilin)
Синонимы
Церепро (Cerepro), Церетон (Cereton).
Состав и форма выпуска
Холина альфосцерат. Капсулы (400 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 250 мг; в 1 ампуле — 1 г).
Фармакологическое действие
Холиномиметикс с преимущественным влиянием на холинергические рецепторы в центральной нервной системе. В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) внешней мембраны нейрона.
Таким образом, препарат улучшает передачу нервных импульсов холинергичекими нейронами, положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. У больных с инволютивным или наследственно-дегенеративным психоорганическим синдромом холина альфосцерат положительно влияет на познавательные и поведенческие реакции, улучшает концентрацию внимания, запоминание и воспроизведение информации.
Улучшает настроение, способствует устранению эмоциональной неустойчивости, раздражительности и апатии. Активизирует умственную деятельность. В остром периоде ЧМТ у больных с сохранными механизмами ауторегуляции мозгового кровотока холина альфосцерат вызывает увеличение линейной скорости кровотока на стороне поражения, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция 88%. Легко проникает через ГЭБ, концентрация в головном мозге достигает 45% уровня в плазме крови. Биотрансформируется до холина и глицерофосфата. 85% выводится легкими в виде диоксида углерода, оставшаяся часть — мочой и калом.
Показания
Острый период черепно-мозговых травм с преимущественно стволовым уровнем поражения, хроническая цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия), синдром деменции различного генеза (сенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция после перенесенных ишемических инсультов, смешанные формы деменции), ишемический инсульт (ранний и поздний восстановительный период), хорея Геттингтона, старческая псевдомеланхолия.
Применение
При острых состояниях холина альфосцерат вводят в/м или в/в (медленно) по 1 г/сут. При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции холина альфосцерат назначают по 400 мг (1 капс.) 3 р/сут, предпочтительно до еды.
Продолжительность курса лечения составляет 3-6 мес. При возникновении тошноты дозу препарата следует уменьшить.
Побочное действие
Тошнота (главным образом как следствие допаминергической активации),аллергические реакции.
Противопоказания
Беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.
- 497