ЭСТРИОЛ (ESTRIOL)

Синонимы

Овестин (Ovestin), Эстрокад (Estrokad).

Состав и форма выпуска

Эстриол. Таблетки (1 мг, 2 мг); крем вагинальный (в 1 г — 1 мг); свечи вагинальные (500 мкг).

Фармакологическое действие.

Эстриол является натуральным эстрогеном. Способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в пременопаузном и постменопаузном периодах, приводит к нормализации микрофлоры влагалища, тем самым повышая сопротивляемость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным процессам.

Поскольку эстриол обладает короткой продолжительностью действия, то принимаемая однократно суточная доза не вызывает пролиферации эндометрия и не требует дополнительной прогестагенной терапии. Следовательно, не возникает кровотечений отмены.

Не оказывает значительного влияния на минеральный и белковый обмен, содержание глюкозы в крови, картину периферической крови, содержание фосфора в плазме крови. Применение эстриола вызывает незначительное повышение объема плазмы, снижение концентрации холестерина в плазме крови, увеличивает время циркуляции кортикостероидов в крови.

Фармакокинетика

Сmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 1-2 ч после интравагинального применения. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Выводится, преимущественно, с мочой в виде конъюгатов (в течение 18 ч).

Показания

– атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью;
– пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде (операции при влагалищном доступе); – климактерические жалобы, такие как горячие приливы и усиление потоотделения в ночное время;
– бесплодие, вызванное цервикальным фактором;
– с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища на цитологическое исследование.

Применение

Препарат одинаково эффективен при назначении внутрь и при интравагинальном (в виде суппозиториев и крема) применении. Таблетки назначают внутрь вначале в дозе 4-8 мг 1 р/сут в течение 2-3 нед; затем постепенно снижают дозу до 1-2 мг/сут, в некоторых случаях — до 0,25 мг/сут. Влагалищные суппозитории применяют в дозе 0,5 мг/сут ежедневно в первые 2-3 нед; затем постепенно снижают дозу до 0,5 мг/сут 2 р/нед.

Крем вводят внутривлагалищно по 0,5 мг/сут ежедневно в первые нед лечения с постепенным переходом на поддерживающую дозу (0,5 мг/сут 2 р/нед). Суточная доза не должна превышать при приеме внутрь 8 мг, при интравагинальном применении — крем 1 р/сут и 1 суппозиторий/сут.

Длительность лечения указанными максимальными дозами не должна превышать нескольких нед. Рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, у которых отмечены: тромбоэмболические эпизоды в анамнезе, сердечная недостаточность, нарушения функции почек, АГ, эпилепсия, мигрень, тяжелые заболевания печени, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, ГЛП, а также с осторожностью во время беременности или при приеме стероидных препаратов, герпесе, зуде или холестатической желтухе.

Побочное действие

Напряженность или боли в молочных железах, задержка жидкости, тошнота, пигментные пятна на коже, гиперсекреция цервикальной слизи, головная боль, АГ, судороги икроножных мышц, нарушения зрения. Обычно эти побочные реакции исчезают в течение первых нед лечения.

Противопоказания

– беременность;
– период лактации;
– тромбозы;
– эмболии;
– выраженные нарушения функции печени;
– гормональнозависимые опухоли матки или молочных желез;
– маточное кровотечение неясной этиологии.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с барбитуратами, противоэпилептическими средствами (карбамазепин, фенитоин) усиливается метаболизм стероидных гормонов, что может привести к снижению эффективности эстриола. При одновременном применении с антибиотиками (рифампицин), наркотическими анальгетиками, анксиолитиками, некоторыми гипотензивными препаратами, этанолом снижается эффективность эстриола.

При одновременном применении эстриол усиливает действие гиполипидемических препаратов. При одновременном применении эстриол снижает эффективность мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических средств. При одновременном применении фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.

  • 807