ДРОСПИРЕНОН + ЭСТРАДИОЛ (DROSPIRENONE + ESTRADIOL)

Синонимы

Анжелик (Ageliq).

Состав и форма выпуска

Дроспиренон + эстрадиол (в форме гемигидрата). Таблетки, покрытые оболочкой [2 мг+ 1 мг).

Фармакологическое действие.

Комбинированный препарат для непрерывной заместительной гормональной терапии, позволяющий избежать кровотечений отмены. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (приливы, повышенная потливость, нарушения сна, раздражительность, сердцебиение, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли), уменьшает инволюцию кожи и слизистой оболочки (положительный эффект при недержании мочи, сухости и раздражении влагалища, болезненности при половом сношении). Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, риск переломов костей, улучшает плотность кожи и замедляет процесс образования морщин.

Дроспиренон обладает антиминералокортикоидным свойством и способен предупреждать повышение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости в организме. Предотвращает задержку натрия и воды и предупреждает повышение АД. В комбинации с эстрадиолом, дроспиренон улучшает липидный профиль, снижает уровень холестерина и несколько повышает уровень ТГ. Дроспиренон не обладает какой-либо андрогенной, эстрогенной, гпюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, очень близкий к натуральному прогестерону. Имеются данные о снижении риска развитию гиперплазии и рака эндометрия.

Фармакокинетика

Эстрадиол. Биодоступность — 5% (после эффекта «первого прохождения» через печень). Связь с белками — 88-99%. Vd — 1 л/кг. Т1/2 — 24 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов.

Дроспиренон. Биодоступность — 76-85%. Связь с белками — 95-97%. Т1/2 — 40 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

Показания

Заместительная гормональная терапия у женщин с интактной маткой при климактерических расстройствах в постменопаузальном периоде. Профилактика постменопаузального остеопороза.

Применение

Препарат следует принимать по 1 таб ежедневно. После окончания приема 28 таб на следующий день начинают новую упаковку. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток приема не имеет значения. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Побочное действие

На половые органы: прорывные маточные кровотечения, мажущиеся кровянистые выделения, увеличение размеров фибромиомы, болезненность или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез, изменение либидо, изменения влагалищной секреции.
На ПС: тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, холестаз.
На ЦНС: возможны снижение настроения, головная боль, тревожность, возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница, нарушения зрения.
На ССС: тахикардия, повышение АД, варикозное расширение вен, тромбофлебит,венозный тромбоз и тромбэмболия.
На кожу: сыпь, зуд, хлоазма, эритема.
Прочие: мышечные судороги, плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, АР.

Противопоказания

– влагалищное кровотечение неясной этиологии, доброкачественные или злокачественные опухоли печени;
– гормонально-зависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез;
– заболевания печени;
– тяжелая или острая почечная недостаточность;
– тромбозы (венозные и артериальные) — тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения;
– транзиторные нарушения мозгового кровообращения, стенокардия;
– сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
– вагинальное кровотечение неясного генеза;
– беременность; период лактации;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении противосудорожные средства (примидон, карбамазепин, гидантоин, барбитураты), противотуберкулезные препараты (рифампицин), ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин могут снижать эффективность препарата.

  • 1386