ДИСУЛЬФИРАМ (DISULFIRAM)

Синонимы

Антабус (Antabus), Радотер (Radoter), Тетурам (Teturamum), Эспераль (Essperal).

Состав и форма выпуска

Дисульфирам. Таблетки (500 мг); таблетки шипучие (200 мг, 400 мг); таблетки стерильные для имплантации (100 мг).

Фармакологическое действие

Оказывает ингибирующее действие в отношении ряда энзимов. Ингибирует фермент ацетальдегидрогеназу, участвующий в метаболизме этилового спирта, что приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося метаболитом этилового спирта.

Данный метаболит способен вызывать ряд неприятных ощущений: приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Длительность действия пероральных таблеток составляет 48 ч. Применение дисульфирама в виде имплантантов создает постоянную концентрацию ингибитора в организме.
Применение метода имплантации наиболее рационально после курса дезинтоксикации.

Фармакокинетика

Биодоступность — 70-90%. Связь с белками — 88-99%. — 24 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Таблетки:
– профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.
Таблетки стерильные для имплантации:
– лечение хронического алкоголизма; курс дезинтоксикации при хроническом отравлении никелем.

Применение

Перед проведением имплантации следует проводить постепенный курс отлучения пациента от алкоголя. Таблетки. В начале лечения средняя доза препарата составляет 1 таб/сут. Дозу постепенно снижают до 1 /2 или 1 /4 таб/сут. Принимать препарат рекомендуется утром натощак, перед завтраком. Таблетки для имплантации.

После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таб препарата на глубину приблизительно 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, при этом таблетки вводят крестообразно вокруг места надреза. На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

Побочное действие

Побочные эффекты, обусловленные дисульфирамом:
– металлический привкус во рту;
– неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с функционирующей колостомой;
– редко — гепатиты (отмечены как у больных с хроническим алкоголизмом, так и у некоторых пациентов, леченных по поводу экземы на никель);
– полиневриты нижних конечностей;
– полиневрит, возникший при применении дисульфирама, как правило, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток;
– нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения;
– головная боль;
– кожные АР
Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол:
– коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда;
– отек мозга, кровоизлияние в мозг.

Местные реакции. В месте имплантации препарата часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки; редко — нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов); феномен отторжения, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза; аллергический дерматит у пациентов с повышенной чувствительностью к дисульфираму.

Противопоказания

Тяжелые заболевания ССС; печеночная недостаточность; СД; эпилепсия; нервно-психические заболевания; беременность; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола; одновременное употребление напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, а также их употребление в течение 24 ч после приема препарата дисульфирама.

Передозировка

Симптомы. Коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения. Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функции сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем.

Взаимодействие с другими лекарствами

Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови препаратов, метаболизирующихся в печени. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, так как высок риск возникновения побочных эффектов последнего вследствие значительного и быстрого увеличения его концентрации в плазме.

На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется также назначать изониазид, так как повышается риск возникновения нарушений поведения и координации движений. Не следует также назначать метронидазол из-за возможности развития нарушений психики, возникновения бреда.

В случае одновременного назначения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

• 2193