ДИПИВЕФРИН (DIPIVEFRINE)

Синонимы

Офтан дипивефрин (Oftan dipivefrin).

Состав и форма выпуска

Дипивефрина гидрохлорид. Капли глазные (в 1 мл — 1 мг).

Фармакологическое действие

Антиглаукомный препарат. Активное вещество — дипивефрина гидрохлорид — предшественник адреналина, образован путем этерификации адреналина с двумя молекулами пивалиновой кислоты, что усиливает липофильную природу адреналина, улучшая его способность к проникновению в переднюю камеру глаза.

Дипивефрин обладает в 100-600 раз большей липофильностью, и его способность проникать через роговицу глаза в 17 раз выше, чем у адреналина. Фармакологической активностью обладает метаболит дипивефрина — адреналин. Воздействуя на бета-адренергические рецепторы в ресничных отростках, адреналин дает двухфазный эффект на продукцию внутриглазной жидкости.

В начальной фазе происходит незначительное кратковременное (в течение 1 ч) возрастание продукции внутриглазной жидкости, что сопровождается увеличением содержания циклического АМФ в непигментированных эпителиальных клетках.

Во второй фазе содержание циклического АМФ восстанавливается, чувствительность адренергических рецепторов снижается, и это, как полагают, является причиной уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Воздействуя на бетта2-адренергические рецепторы трабекулярных клеток, адреналин увеличивает в них содержание циклического АМФ.

В результате отток внутриглазной жидкости медленно возрастает после местного введения адреналина, достигает своего максимума через 2 ч и сохраняется в течение 12-20 ч. Снижение ВГД продолжается около 12 ч и в 4 раза превышает его кратковременное первоначальное увеличение.

Показания

– открытоугольная глаукома, в т.ч.: как препарат выбора у молодых пациентов, а также при начальной стадии сопутствующей катаракты;
– в качестве дополнительного лечения при недостаточной эффективности другой антиглаукомной терапии. Повышение ВГД после инфекционных заболеваний глаза.

Применение

Назначают по 1 капле препарата в пораженный глаз 2 р/сут. Дипивефрин рекомендуют применять на начальной стадии глаукомы. Дипивефрин не вызывает миоза и спазма аккомодации, и, следовательно, при применении дипивефрина не бывает гемералопии (нарушение сумеречного зрения) и нечеткости зрения.

Пациенты, страдающие катарактой, при использовании препарата могут видеть за пределами темных областей в центральном участке поля зрения (мидриатический эффект адреналина). Клинические испытания безопасности и эффективности применения дипивефрина у детей не проводились.

Беременность

Дипивефрин можно назначать в период беременности только по строгим показаниям.

Побочное действие

Местные реакции: чувство жжения и острой боли в глазах, раздражение конъюнктивы (из-за кислой реакции капель), мидриаз, макулопатия, аллергический конъюнктивит, отложения адренохрома на конъюнктиве (при длительном применении). Побочные эффекты, связанные с активацией симпатической иннервации: крайне редко — тахикардия, экстрасистолия; головная боль, вызванная расширением сосудов глаза.

Противопоказания

– обструкция угла передней камеры глаза;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• 1158