БУСЕРЕЛИН (BUSERELIN)

Синонимы

Супрефакт (Suprefakt), Супрекур (Suprecur).

Состав и форма выпуска

Бусерелин. Раствор для инъекций (в 1 мл — 3 мг); дозированный аэрозоль для интраназального применения (1 доза — 100 мкг).

Фармакологическое действие

Антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое средство. Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг-гормона клеток передней доли гипофиза. Нейропептид, подавляющий образование ЛГ и ФСГ и, соответственно, синтез половых гормонов.

Концентрация тестостерона при непрерывном применении препарата в течение 14-21 суток уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии. Препарат вызывает фармакологическую кастрацию. После отмены бусерелина концентрация в крови тестостерона и эстрогенов постепенно всстанавливается.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к и в/м введения. Биодоступность при введении 1 раз/мес — 53%. В незначительном количестве выделяется с ГрМ.

Показания

– рак предстательной железы (в случаях, когда показано ингибирование продукции гормона в семенниках);
– эндометриоз, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, диссеминированный рак молочной железы.

Применение

В течение 7 сут проводят п/к инъекции по 500 мкг 3 р/сут через 8 ч. На 8-й день лечения переходят на интраназальное введение бусерелина в суточной дозе 1,2 г (12 доз аэрозоля).

Перед завтраком вводят 2 дозы аэрозоля (в каждый носовой ход), после завтрака — 2 дозы; перед обедом и после обеда — по 2 дозы; перед ужином и после ужина — по 2 дозы. При длительной терапии рекомендуется применение препарата в виде аэрозоля. При подтвержденных гормонально-зависимых опухолях предстательной железы возможно применение бусерелина на протяжении всей жизни больного.

Побочное действие

– возможны диспептические явления, головная боль, лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, приливы, синдром раздражения глаз (при ношении контактных линз);
– тошнота, рвота, гинекомастия, су хость влагалища, кисты яичника, менструальноподобное кровотечение, импотенция, снижение либидо;
– в единичных случаях — тромбозы, АР, носовое кровотечение, акне, боль в костях, онемение или покалывания в кистях рук или стопах, затруднения мочеиспускания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием с другими ЛС, содержащими половые гормоны, может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.
Справочник лекарств

• 851