АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLE)

Синонимы

Анастера (Anastera), Аримидекс (Arimidex).

Состав и форма выпуска

Анастрозол. Таблетки, покрытые оболочкой (1 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Анастрозол является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол, в основном, образуется из эстрона, который продуцируется в тканях путем превращения из андростендиона (при участии ароматазы). Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы.

В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ.

Фармакокинетика

Прием пищи замедляет скорость всасывание. Связь с белками — 40%, 90-95% через 7 дней приема. Т1/2 — 40-50 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Показания

Эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Применение

Внутрь по 1 мг 1 р/сут. Курс лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочное действие

Возможны приливы, сухость влагалища и истончение волос, анорексия, тошнота, рвота, диарея, астения, сонливость, головная боль, сыпь, небольшой подъем уровня холестерина, астения, сонливость, головная боль, сыпь, гипертензия, тромбофлебит, миалгия, артралгия, слабость, сонливость, беспокойство, синусит, ренит, бронхит, анемия, лейкопения, повышение уровня ACT, АЛТ, АР.

У пациентов с распространенным раком молочной железы, у большинства из которых имелись метастазы в печень, отмечалось повышение уровня ГГТ и, реже, ЩФ.

Противопоказания

Беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату, нарушения функции печени и/или почек, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в предменопаузальном периоде.

Взаимодействие с другими лекарствами

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов при одновременном применении.

  • 786