АЛИМЕМАЗИН (Alimemazinum)

Тералиджен

Синонимы

Терален (Theralene), Тералиджен (Teraligen).

Состав и форма выпуска

Алимемазина тартрат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (5 мг);
таблетки (5 мг);
капли для приема внутрь (в 1 мл — 40 мг);
раствор для инфузий (в 1 мл — 50 мг).

Описание препарата

Выпускается в виде гидротартрата.
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок; растворим в воде и спирте.
По химической структуре близок к дипразину и левомепромазину. От дипразина отличается наличием дополнительной метиленовой группы (СН 2 ) в боковой цепи, а от левомепромазина – отсутствием группы ОСН 3 в положении 2 фенотиазинового ядра.

Фармакологически алимемазин занимает промежуточное место между дипразином, являющимся противогистаминным препаратом с седативной активностью, и нейролептиком аминазином. Более активен по противогистаминному и седативному действию, чем дипразин, и обладает свойствами, характерными для аминазина и других фенотиазиновых нейролептиков. По сравнению с аминазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие; обладает слабой антихолинергической активностью.

Алимемазин является антипсихотическим средством с умеренной активностью. При выраженных психозах относительно малоэффективен; действует преимущественно как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии.

Фармакологическое действие

Нейролептик с мягким седативным действием. Оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее, умеренное альфа-адреноблокирующее, противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Потенцирует действие средств для наркоза и наркотических анальгетиков. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Хорошо переносится и может применятся в детской, подростковой и геронтологической практике.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Сmах в плазме наблюдается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы 20-30%. Метаболизируется с образованием метаболита сульфоксида. T1/2 составляет 3,5-4 ч. Выводится с мочой (70-80%) в виде метаболита в течение 48 ч.

Показания

– неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств;
– психопатии с астеническими и психастеническими расстройствами;
– тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний;
– сенестопатические депрессии;
– соматизированные психические расстройства;
– состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях;
нарушения сна различного генеза;
– АР (симптоматическое лечение).

Применение

Взрослым для достижения снотворного эффекта по 5-10 мг/сут, для достижения анксиолитического эффекта по 60-80 мг/сут внутрь, при необходимости — до 200-400 мг, распределяя суточную дозу на 3-4 приема, в вечерние часы предпочтительно применение большей разовой дозы. Начало действия препарата — через 15-20 мин, продолжительность действия — 6-8 ч.

Средняя суточная доза 40-50 мг. Для в/в капельного введения начальная доза — 25 мг с последующим повышением до 75-100 мг. Людям пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить.

Детям с 7 лет (в зависимости от возраста и массы тела) для достижения снотворного эффекта по 2,5-5 мг/сут; в качестве симптоматического лечения АР по 5-20 мг/сут; для достижения анксиолитического эффекта по 20-40 мг/сут; при психотических состояниях возможно повышение суточной дозы препарата до 60 мг/сут.

С осторожностью следует назначать водителям транспорта и людям, работающим с механизмами, так как препарат может вызвать сонливость, особенно в начале лечения. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

Беременность и лактация

В периоды беременности и лактации применение препарата не рекомендуется.

Побочное действие

На ЦНС и периферическую НС: сонливость, вялость, быстрая утомляемость (возникают, главным образом, в первые дни приема и редко требуют отмены препарата), парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
На ССС: головокружение, снижение АД, тахикардия.
На ПС: сухость во рту, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита.
Со стороны ДС: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Со стороны МС: атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Прочие: АР, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация. Обычно препарат переносится пациентами хорошо. Побочные эффекты редки и выражены незначительно.

Противопоказания

– закрытоугольная глаукома,
– гиперплазия предстательной железы;
– тяжелые заболевания печени;
– тяжелые заболевания почек;
– паркинсонизм;
– миастения;
– синдром Рейе;
– одновременное применение ингибиторов МАО;
– беременность; период грудного вскармливания;
– детский возраст до 7 лет;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при хроническом алкоголизме, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда, при обструкции шейки мочевого пузыря, предрасположенности к задержке мочи, при эпилепсии, открытоугольной глаукоме, желтухе, угнетении функции костного мозга, артериальной гипотензии.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания, усиление побочных реакций.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами

Алимемазин усиливает действие опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов)и антипсихотических (нейролептики) ЛС, а также ЛС для наркоза, М-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС. Алимемазин при одновременном применении ослабляет действие производных амфетамина, М-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

При одновременном применении с этанолом алимемазин усиливает угнетение ЦНС. При одновременном применении алимемазина с противоэпилептическими ЛС и барбитуратами снижается порог судорожной готовности (требуется коррекция дозы препарата). При одновременном применении алимемазина с бета-адреноблокаторами повышается концентрация последних в плазме (возможно выраженное снижение АД, аритмии).

При одновременном применении алимемазина с бромокриптином ослабевает действие последнего и повышается концентрация пролактина в сыворотке крови. При одновременном применении алимемазина с ингибиторами МАО и производными фенотиазина повышается риск возникновения АГ и экстрапирамидных расстройств (одновременное применение не рекомендуется).

При одновременном применении алимемазина с ЛС, угнетающими кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. При одновременном применении алимемазина с гепатотоксическими ЛС усиливаются проявления гепатотоксичности препарата.

Хранение

В защищенном от света месте.

  • 9025


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *