АБЦИКСИМАБ (Abciximab)

Синоним

РеоПро(ReoPro).

Фармакологическое действие

Антиагрегант нового поколения (создан в начале 1990-х гг.). является «химерным» моноклональным антителом. Получен биотехнологическим методом путем сочетания FAB-фракций мышиных антител с иммуноглобулином человека.

Обладает специфической способностью необратимо связываться с рецепторами IIb/IIIa тромбоцитов (вызывает изменение конформации связывающего аргинин-глицин-аспарагинатного участка рецептора), препятствуя тем самым фиксации (на указанных рецепторах) фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных молекул и в результате оказывая мощное антиагрегатное (антитромботическое) действие.

В отличие от синтетических конкурентных ингибиторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов (тирофибана, ламифибана и эптифибатида), абциксимаб характеризуется высоким и длительным сродством к указанным выше рецепторам, а также очень коротким периодом полувыведения в крови. В связи с этим при введении в ток крови оказывает немедленное действие, но для поддержания эффекта необходима непрерывная инфузия.

Показания

При коронарной ангиопластике (КА) в качестве дополнительного средства к назначению гепарина и ацетилсалициловой кислоты пациентам с высокой степенью риска ишемических осложнений.

Применяют

(В сочетании с ацетилсалициловой кислотой и внутривенной инфузией гепарина) для предупреждения тромбозов после ангиопластических операций (на коронарных артериях и др.), при остром инфаркте миокарда, постинфарктной и нестабильной стенокардии.

Вводят внутривенно болюсно при коронарной ангиопластике за 10-60 мин до операции по 0,25 мг/кг в течение 1 мин, затем инфузионно со скоростью 0,125 мкг/кг в минуту (до 10 мкг в 1 мин) в течение 12 ч. При нестабильной стенокардии введение препарата начинают за 24 ч до операции чрезкожной реваскуляризации миокарда.

Возможные побочные эффекты:

Кровотечения, артериальная гипотензия, брадикардия, тромбоцитопения, редко – аллергические реакции.

Препарат противопоказан при:

Внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, аневризме, тяжелой артериальной гипертонии, тромбоцитопении, тяжелом поражении почек или печени, беременности и кормлении грудью.
До и через 12 и 24 ч после начала лечения необходимо определять гематокрит и гемоглобин и через 2-4 и 24 ч – содержание тромбоцитов в крови.
Действие препарата усиливается под влиянием антикоагулянтов, фабринолитиков и других антиагрегантов. Тем не менее при соответствующем наблюдении одновременно с абциксимабом применяют ацетилсалициловую кислоту (аспирин) и гепарин в небольших дозах.
Используют абциксимаб только в условиях стационара по строгим показаниям.

Передозировка

Опыта в отношении побочных явлений, связанных с передозировкой, не имеется. Однако в случае возникновения острой аллергической реакции , тромбоцитопении или профузного кровотечения введение препарата следует немедленно прекратить.

Лечение. При тромбоцитопении или профузном кровотечении рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Хотя систематического изучения взаимодействия абциксимаба с другими ЛС не проводилось, препарат назначали пациентам с ишемической болезнью сердца одновременно с широким спектром препаратов, применяемых для лечения стенокардии, ИМ и АГ. В число этих препаратов входили гепарин, варфарин, блокаторы бета-адренорецепторов, БКК, ИАПФ, внутривенные и пероральные нитраты и ацетилсалициловая кислота. Гепарин, другие антикоагулянты, тромболитики и антитромбоцитарные препараты могут вызывать усиление кровотечений.

Поскольку абциксимаб ингибирует агрегацию тромбоцитов, следует соблюдать осторожность при использовании других препаратов, влияющих на гемостаз, таких как гепарин, пероральные антикоагулянты типа варфарина, тромболитики и антитромбоцитарные препараты (помимо ацетилсалициловой кислоты), например дипиридамол, тиклопидин или низкомолекулярный декстран. Имеется мало данных по применению препарата у больных, получавших тромболитические препараты. Однако эти данные говорят о том, что препарат увеличивает опасность кровотечений у больных, получавших тромболитики в дозах, достаточных, чтобы вызвать состояние системного фибринолиза.

Если больному, получающему абциксимаб (или получавшему его в течение предшествующих 48 ч), для устранения устойчивых симптомов требуется срочное вмешательство, то в первую очередь рекомендуется попытаться провести КА. Перед дальнейшими хирургическими вмешательствами следует определить время кровотечения методом Ivy. Оно должно составлять 12 мин или меньше.

Если КА или любую другую соответствующую процедуру провести не удается и если ангиографические данные указывают на тромбоз как на этиологический фактор, то следует рассмотреть возможность назначения дополнительной тромболитической терапии интракоронарно. Следует избегать состояния системного фибринолиза.

Форма выпуска

0,2% раствор для инъекций во флаконах по 5 и 20 мл.
Справочник лекарств

  • 3489