ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ (Zuclopentixol)

Синонимы

Клопиксол (Clopixel), Клопиксол-акуфаз (Clopixel-acuphase), Клопиксол депо (Clopixel depot).

Состав и форма выпуска

Зуклопентиксола гидрохлорид. Таблетки (2 мг, 10 мг, 25 мг). Зуклопентиксола ацетат. Раствор для инъекций масляный (в 1 мл — 50 мг). Зуклопентиксола деканоат. Раствор для инъекций масляный (в 1 мл — 200 мг, 500 мг).

Описание препарата

По химической структуре близок к хлорпротиксену; отличается лишь заменой в боковой цепи диметиламинового радикала на оксиэтилпиперазиновый, характерный для ряда других нейролептических препаратов (Этаперазин, Флуфеназин и др.).
Подобно хлорпротиксену, зуклопентиксол оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакологическое действие

Нейролептик, производное тиоксантена. Препарат оказывает антипсихотическое и специфическое тормозящее действие; последнее особенно показано при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.

Препарат может также оказывать преходящее, зависимое от дозы неспецифическое седативное действие, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. После в/м введения в виде депо-формы Сmax в плазме крови достигается через 36 ч. Т1/г — 24 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови. Vd— 20 л/кг.

Связывание с белками плазмы — 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью. Выводится, преимущественно, с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;
— маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
— умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
— сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
— начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения.
— для поддерживающего лечения при шизофрении и параноидных психозах.

Применение

Таблетированные формы.
Суточную дозу делят на несколько приемов. В начале лечения рекомендуется применять небольшие дозы, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта. При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, сопровождающихся ажитацией и манией, доза препарата составляет 10-50 мг/сут.

При умеренных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 сут до 75 мг/сут и более. При хронической шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут. При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет — 6-20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/сут.

При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания, препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/сут; более предпочтителен прием в вечернее время.

Пролонгированные формы препарата вводят в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендуемая разовая доза составляет 50-150 мг (1-3 мл). При необходимости препарат вводят повторно с интервалом в 2-3 сут.

В некоторых случаях повторное введение возможно через 24-48 ч после первой инъекции. Для дальнейшей поддерживающей терапии применяют таблетированные формы препарата. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, сердца (в т. ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к производным тиоксантена или другим нейролептикам.

При длительной терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациентов. При применении зуклопентиксола внутрь или в/м, особенно в начале лечения, следует избегать управления автомобилем и работы с механизмами до определения индивидуальной реакции на препарат.

Побочное действие

На ЦНС и органы чувств: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в больших дозах и в начале лечения); преимущественно, в начале лечения возможно развитие экстрапирамидных нарушений; нарушение аккомодации. В редких случаях при длительной терапии — поздняя дискинезия.

В большинстве случаев экстрапирамидные нарушения, возникающие в начале лечения, корригируются путем снижения дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов. Однако их применение в качестве профилактики не рекомендуется.

Противопаркинсонические препараты не устраняют позднюю дискинезию, возникающую на фоне применения препарата. В таких случаях рекомендуется уменьшение дозы или по возможности прекращение терапии. Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т. ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом.

Основными характеристиками злокачественного нейролептического синдрома являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной, НС (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
На ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
На ПС: сухость во рту, запор, редко — незначительные преходящие изменения печеночных проб.
На МС: задержка мочи.

Противопоказания

— острая алкогольная интоксикация;
— острая интоксикация барбитуратами;
— острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
— коматозные состояния;
— беременность; лактация (грудное вскармливание).

Передозировка

Симптомы. Сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.
Лечение. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок. В дальнейшем — сипмтоматическая и поддерживающая терапия.
Не применять адреналин!

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС. Его не следует назначать вместе с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, так как нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. Он может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств. При одновременном применении с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Справочник ЛС

  • 2302