ЗОЛМИТРИПТАН (ZOLMITRIPTAN)

Синонимы

Зомиг (Zomig).

Состав и форма выпуска

Золмитриптан. Таблетки (2,5 мг, 5 мг).

Фармакологическое действие

Золмитриптан — селективный агонист серотониновых 5-НТ1 рецепторов и не влияет на 5-НТ2-, 5-НТ3-, 5-НТ4-серотониновые рецепторы, альфа1-, альфа2-, бета,-адренорецепторы, гистаминовые Н1, Н2-рецепторы, М-холинорецепторы и допаминовые D1, D2-рецепторы.

Известно, что чувствительными к боли структурами полости черепа являются кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки. Эти ткани иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. При приступе мигрени отмечается вазодилатация, связанная с высвобождением вазоактивного интестинального пептида (VIP) и субстанции Р.

Золмитриптан благодаря своим свойствам агониста 5-НТ1d-рецепторов сосудов подавляет выделение этих веществ и вызывает вазоконстрикцию, что является причиной улучшения состояния при приступе мигрени, уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

Золмитриптан оказывает также действие на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 40%, не зависит от приема пищи. Связь с белками — 25%. Т1/2 — 4,7 ч. Метаболизируется в печени. 60% выводится с мочой в виде метаболитов, около 30% с калом в неизмененном виде.

Показания

Лечение приступов мигрени, как сопровождающихся аурой, так и без нее. Приступы мигрени, ассоциированные с менструацией.

Применение

Доза препарата для снятия приступа мигрени составляет 2,5 мг. Если боли продолжаются или вновь возникают в течение 24 ч, возможно повторное применение золмитриптана, но не ранее чем через 2 ч после первой дозы. Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Если доза 2,5 мг была недостаточно эффективна при купировании первого приступа, то при последующем приступе дозу препарата можно увеличить до 5 мг. Эффект проявляется через 1 ч после приема препарата. Золмитриптан не применяется для профилактики приступов.

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется. Препарат должен применяться только в том случае, если диагноз мигрени четко установлен. В период беременности препарат может применяться, только если польза для матери превышает возможный риск для плода. Нет данных о выделении препарата с молоком матери, поэтому необходимо назначать золмитриптан с осторожностью женщинам, кормящим грудью.

Побочное действие

На ПС: тошнота, сухость во рту.
На НС: головокружение, сонливость, парестезии, ощущения тяжести и сдавленности в горле, шеи, груди, при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ.
На ОДС: миалгия, мышечная слабость.
Прочие: ощущение тепла, астения. Неблагоприятные реакции обычно носят легкий/умеренный характер и разрешаются самостоятельно, без лечения. Возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются при приеме повторных доз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, неконтролируемая aртериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца.

Передозировка

Симптомы. Обычно отмечается седативный эффект.

Лечение. Для препарата нет специфического антидота. Рекомендуются меры обычной интенсивной терапии, направленные на устранение симптомов передозировки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Парацетамол, метоклопрамид и эрготамин не влияют на фармакокинетику золмитриптана. Ингибиторы МАО-А замедляют выведение препарата. Ингибиторы МАО-В не влияют на фармакокинетику препарата.
Справочник ЛС

  • 911