ЗОФЕНОПРИЛ (ZOFENOPRIL)

Зокардис

Синонимы

Зокардис (Zocardis).

Состав и форма выпуска

Зофеноприл кальция.
Таблетки,покрытые оболочкой (7,5 мг, 30 мг).

Фармакологическое действие

ИАПФ, антигипертензивный препарат. Механизм действия Зофеноприла связан с уменьшением образования AT II из AT I. Снижение содержания AT II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации.

Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.

Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращается прогрессирование СН и замедляется развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т. к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч.

В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, не зависит от приема пищи. Связь с белками — 88%. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 — 5,5 ч.

Полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата (эффект «первого прохождения» через печень). Выводится с мочой в виде метаболита 69%, с калом 26%.

Показания

мягкая и умеренная АГ;
— острый ИМ с симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Применение

При АГ взрослым для достижения оптимального уровня АД начальная доза 15 мг 1 р/сут, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивать постепенно. Средняя доза составляет 30 мг 1 р/сут. Максимальная суточная доза — 60 мг. Кратность приема 1 -2 р/сут.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости. При нарушениях ЭБ перед назначением ИАПФ требуется отмена диуретиков за 2-3 дня до начала приема ИАПФ. В этом случае начальная доза препарата — 15 мг/сут. Если отмена диуретиков и нормализация ЭБ невозможна, то начальная доза должна составлять 7,5 мг/сут. При КК менее 45 мл/мин дозу следует снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 р/сут.

Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек. При нормальной функции почек коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза препарата составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени препарат не назначают.

При остром инфаркте миокарда в составе комбинированной терапии препарат назначают в течение 24 ч после появления первых симптомов ИМ и продолжают в течение 6 нед по схеме. При чрезмерном снижении АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после ИМ первоначальную дозу не увеличивают или отменяют. После 6 нед приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или СН. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с ИМ старше 75 лет.

Побочное действие

На ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко — боль за грудиной, стенокардия, ИМ (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

На НС: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость; очень редко (при применении в высоких дозах) — нервозность, парестезии. На органы чувств: редко — нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

На ПС: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночныхтрансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.

На ДС: непродуктивный сухой кашель; очень редко — интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

На СК: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

На МС: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия. На лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях — снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ.

АР: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Противопоказания

Ангионевротический отек, связанный с применением ИАПФ, в анамнезе, порфирия, выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация, возраст до 18 лет, ПН тяжелой степени, повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном применении гипотензивное действие ИАПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии, анальгетики-антипиретики, этанол.

При одновременном назначении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия; с солями лития — замедление выведения лития. При совместном применении иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии

Зофеноприл/Зокардис цена в аптеке

Справочник лекарств

  • 9571