ЗИДОВУДИН ( Zidovudine)

Синонимы

Азидотимидин (Azidotimidin), Азитидин (Azitidin), Дотимидин (Dothymidin), Зидовирин (Zidoverine), Зидо-эйч (Zido-H), Ретровир (Retrovir), Тимазид (Timazid), Цидовудин (Zidovudin).

Состав и форма выпуска

Зидовудин. Капсулы (100 мг); концентрат для приготовления раствора для инфузий (в 1 мл —10 мг); раствор для приема внутрь (в 5 мл — 50 мг).

Фармакологическое действие

Зидовудин — противовирусное средство. Активен в отношении ВИЧ-1. Аналог тимидина. Внутриклеточно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1. Подавляет сборку ДНК и репликацию вируса.

Со временем ВИЧ становится устойчивым к действию ингибиторов обратной транскриптидазы, поэтому препарат применяют в составе комплексной терапии с другими противовирусными, эффективными при ВИЧ-инфекции препаратами другого механизма действия — ингибиторами протеаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается в кишечнике. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Т1/2 — 3 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде — 15-20%.

Показания

ВИЧ-инфекция: первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации Покровского), стадия инкубации (стадия 1), стадия острой инфекции (2А), стадия вторичных заболеваний (ЗА, ЗБ, ЗВ). Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ-материалом, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Применение

Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг — по 200 мг 6 р/сут; оптимальная доза — 500-1500 мг/ сут, максимальная — 1,5 г/сут. При лечении обязателен контроль гемоглобина и нейтрофилов: лечение прекращается, если Нb меньше 7,5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл.

Побочное действие

СК: анемия, нейтропения.
ПС: поражение печени, панкреатит.
ЦНС: нейропатия, миопатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, лейкопения, анемия, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Передозировка

Симптомы. Чувство тревоги, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, судороги, тошнота, рвота.
Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфаниламиды), могут теоретически конкурировать с зидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия зидовудина или взаимодействующих с ним препаратов.

При одновременном применении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия. При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в проявлении противовирусного действия.

Справочник лекарств

  • 1097