ЗАНАМИВИР (Zanamivir)

Занамивир

Занамивир синонимы

Реленза (Relenza).

Занамивир состав и форма выпуска

Занамивир. Порошок для ингаляций дозированный (1 доза — 5 мг, 1 ротадиск — 20 мг).

Занамивир фармакологическое действие

Противовирусный препарат, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей.

Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т. ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В составляет от 0,09 до 95,2 пМ. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей.

Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц клеток из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность.
Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания.

Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается, снижалось количество осложнений. Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Занамивир фармакокинетика

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. После однократного приема дозы 10 мг Сmax составляет 97 нг/мл и достигается через 1,25 ч.

Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях). После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций.

При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы. Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77,6% и 13,2% соответственно).

Выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму. Т1/2 после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,05 ч. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Занамивир показания

Лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Занамивир применение

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора. Другие ингаляционные препараты, например быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом. При лечении гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (по 2 дозы по 5 мг) 2 р/сут в течение 5 дней. Суточная доза — 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекции дозы не требуется. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше. С целью профилактики гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (по 2 дозы по 5 мг) 1 р/сут в течение 10 дней. Суточная доза — 10 мг.

Курс профилактики может быть продлен до 1 месяца, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 дней.

Занамивир побочное действие

АР: отек лица и гортани.
Со стороны ДС: бронхоспазм, затруднение дыхания.
Дерматологические реакции: сыпь, крапивница.

Занамивир противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации. С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (в т. ч. в анамнезе).

Занамивир цена
РЕЛЕНЗА узнать стоимость:
РЕЛЕНЗА пор. для ингаляций 5мг/доза/ 20 доз Реленза

Справочник лекарств

  • 30084