ЗАЛЕПЛОН (ZALEPLON)

Синонимы

Анданте (Andante).

Состав и форма выпуска

Залеплон. Капсулы (5 мг, 10 мг).

Фармакологическое действие

Залеплон — снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1-го типа.

Залеплон сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, не нарушает фаз сна, улучшает его качество. Оказывает седативное, анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакокинетика

Биодоступность — 71%, в результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность 30%. Связь с белками — 60%. Vd — 1,4 л/кг.

Т1/2 — 1 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов 71%, с калом 17%.

Показания

Тяжелые формы расстройства сна (пресомния, интерсомния, постсомния).

Применение

Продолжительность терапии не должна превышать 2 недель. Начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза — 10 мг. Предупредить пациента о вреде приема повторной дозы. Препарат следует принимать непосредственно перед сном. С осторожностью назначают препарат больным с дыхательной недостаточностью. При недостаточности функции печени необходимо уменьшение дозы.

Во время терапии препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Избегать приема алкоголя. При отмене препарата — синдром отмены. Вероятность развития привыкания увеличивается при длительном применении препарата.

Побочное действие

— боли в животе, тошнота, рвота, диарея;
— кожная сыпь, зуд;
— описаны случаи спутанности сознания, нарушения памяти, галлюцинации, кошмарные сновидения, психоз, развитие физической и психической зависимости, синдром отмены, головокружение, беспокойство, кошмары, сильная головная боль, дневная сонливость, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, снижение слуха, эпилептические припадки.

Противопоказания

Возраст до 18 лет, беременность, лактация, печеночная недостаточность, легочная недостаточность, синдром ночных апноэ, миастения, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Этанол, нейролептики, снотворные, анксиолитики, антидепрессанты, противоэпилептические, антигистаминные усиливают седативное действие залеплона, при применении с опиоидами возможно появление эйфории, усиление лекарственной зависимости.

Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) усиливают действие препарата.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и др.) уменьшают эффект препарата на 25%. Препарат не влияет на эффект варфарина, дигоксина.
Справочник ЛС

  • 515