ЗАЛДИАР (Zaldiar)

Состав и форма выпуска

Трамадола гидрохлорид + парацетамол. Таблетки, покрытые оболочкой (37,5 мг + 325 мг).

Фармакологическое действие

Залдиар — комбинированный препарат с анальгезирующим действием. Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и пищеварительной системе.

Оказывает действие на головной и спинной мозг: способствует открытию К+- и Са2+ — каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств. Парацетамол — анальгетик-антипиретик.

Блокирует цикло-оксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего эффекта, в то время как трамадол — пролонгирование анальгезии. Синергизм анальгезирующего действия двух компонентов снижает риск возникновения побочных эффектов.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения); обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Применение

Дозу и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока. Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью.

Максимальная суточная доза 8 таб. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Не применять при выраженных нарушениях функции печени.

Побочное действие

АР: крапивница, зуд, отек Квинке.

На НС: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, нарушение зрения, вкуса.

На ПС: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, запор, диарея, затруднение при глотании, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

На ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
На ЭС: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.
На МС: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

На ДС: диспноэ.
На кожу: экзантема, буллезная сыпь, мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса—Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
На СК: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: повышение потоотделения, нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами); одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 нед после их отмены; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); эпилепсия, неконтролируемая терапией; синдром отмены наркотиков; детский возраст до 14 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому, спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном применении психотропных препаратов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков, заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе «острый живот» неясного генеза, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены, поэтому использование данной комбинации не рекомендуется.

При терапии совместно с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме этанола побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены. Налоксон, являясь антагонистом опиоидных рецепторов, активирует дыхание, устраняя вызываемую анальгезию.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч., карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч., циметидин) при одновременном применении снижают риск гепатотоксического действия. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сопутствующее применение с препаратами, понижающими порог судорожной готовности, например с селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог.

Препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Препараты, ингибирующие CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, при этом усиливается риск развития гепатотоксичности.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М, метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6. Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при одновременном приеме метоклопрамида или домперидона и снижена при одновременном приеме колестирамина.
Справочник ЛС

  • 714