ХИНАПРИЛ (Quinapril)

Синонимы

Аккупро (Accupro), Квинаприл (Quinapril).

Состав и форма выпуска

Хинаприла гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг, 20 мг).

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат. Ингибирует АПФ, при участии которого ангиотензин I превращается в ангиотензин II, являющийся наиболее активным эндогенным прессорным соединением. Ингибируя метаболизм брадикинина, препарат активирует также депрессорные (кининовые) системы, при участии которых реализуются сосудорасширяющие свойства.

Фармакокинетика

Биодоступность — 60%, около 38% циркулирует в виде хинаприлата. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Связь с белками — 97%. Т,/2 — хинаприла — 1 ч, хинаприлата — 3 ч. Биотрансформация — в печени в основном до хининоприлата. Выведение почками — 61%, кишечником — 37%

Показания

Артериальная гипертензия эссенциального генеза.

Применение

Препарат назначают внутрь взрослым. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 10 мг в 2 приема. Если не происходит нормализации АД, дозу можно увеличить до 20 мг/сут. Дальнейшее повышение дозы можно производить через 3 нед. Максимальная разовая доза хинаприла составляет 20 мг, суточная — 40 мг. Суточная доза может быть назначена в 1 или 2 приема (утром и вечером), независимо от приема пищи.

Длительность применения препарата определяют индивидуально. У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке 1,2- 1,8 мг/мл), а также у больных старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг/сут, поддерживающая доза— 5-10 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 20 мг. Перед началом курса лечения рекомендуется принять меры для устранения нарушений водно-электролитного обмена; в случае приема диуретика следует уменьшить его дозу или при необходимости отменить; необходимо исключить наличие двустороннего стеноза почечных артерий (или одностороннего — при единственной почке), а также дополнительно исследовать функцию почек.

В начале курса лечения хинаприлом необходимо строго контролировать АД (из-за угрозы артериальной гипотензии) и соответствующие показатели лабораторных исследований у пациентов с тяжелой АГ, недостаточным содержанием солей и/или жидкости в организме (гипонатриемией, гипокалиемией, гипохлоремией, гиповолемией), сопутствующей СН, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет.

У пациентов с тяжелой АГ или при сопутствующей СН курс лечения хинаприлом следует начинать в условиях стационара. Если в ходе лечения появляется гипертермия, увеличение лимфатических узлов и/или ангина, необходимо срочное исследование лейкоцитарной формулы крови. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакции, следует соблюдать осторожность при лечении хинаприлом, особенно в его начале, а также при смене препарата. В период применения хинаприла следует воздерживаться от употребления алкоголя, поскольку происходит усиление действия последнего на фоне приема препарата.

Побочное действие

На ССС: редко, особенно в начале терапии, а также у предрасположенных пациентов (с недостаточным содержанием солей и/или жидкости в организме, например после применения диуретиков) с СН, тяжелой АГ может возникать артериальная гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью, расстройствами зрения, редко — кратковременной потерей сознания (синкопе). В отдельных случаях наблюдаются нарушения ритма сердца, ИМ, обратимые ишемические НМК, ишемический инсульт, а также ухудшение периферического кровообращения при болезни Рейно.

На МС: редко наблюдается протеинурия, иногда с ухудшением функции почек, в отдельных случаях — развитие острой ПН.

На ДС: сухой рефлекторный кашель, бронхит; редко — ринит, синусит; в отдельных случаях — бронхоспазм. На ПС: в отдельных случаях — сухость во рту, глоссит, а также увеличение концентрации билирубина и ферментов печени в плазме крови.

На НС, психику и органы чувств: головные боли, чувство утомления, редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, снижение чувствительности и парестезии конечностей, нарушение равновесия и четкости зрительного восприятия, шум в ушах, изменения или обратимая потеря вкусовых ощущений.

На СК: иногда возможно снижение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, а также лейкопения, тромбоцитопения. Редко (особенно у пациентов с нарушениями функции почек, коллагеновыми болезнями) возможна тромбоцитопения, нейтропения вплоть до развития анемии, в отдельных случаях — агранулоцитоз или панцитопения. На почки: редко (особенно у больных с предшествующими нарушениями функции почек) возможно увеличение концентрации мочевины, креатинина, калия, уменьшение концентрации натрия в плазме крови.

АР: в отдельных случаях — ангионевротический отек, в т. ч. отек гортани, глотки и/или языка, а также губ, лица, конечностей; васкулиты. На кожу: высыпания, зуд, редко — крапивница, многоформная эритема; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, явления псориаза, алопеция, онихолизис. Кожные реакции могут сопровождаться эозинофилией и/или повышением клеточных антител.

Прочие: в отдельных случаях — гипертермия (особенно при кожных реакциях), миалгии, артралгии, импотенция.

Противопоказания

Склонность к отечности тканей (ангионевротический отек, в т. ч. после лечения блокаторами АПФ), стеноз почечных артерий (в т. ч. односторонний, а также при единственной почке), состояния после трансплантации почки, стеноз аорты, стеноз или недостаточность митрального клапана, гипертрофические миокардиопатии и другие состояния, при которых нарушается отток крови из левого желудочка, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хинаприлу.

Поскольку отсутствует достаточный опыт клинического применения, препарат не рекомендуется использовать в следующих случаях: при нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/ мин), при первичных заболеваниях или нарушениях функции печени, тяжелой форме СН в фазе декомпенсации, в возрасте до 14 лет.

Передозировка

Симптомы. Артериальная гипотензия, головокружение, слабость, нарушения зрения. Лечение. Симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами

При назначении хинаприла в сочетании с другими гипотензивными препаратами, диуретиками, имипрамином, а также нейролептиками происходит усиление гипотензивного действия. Значительная артериальная гипотензия наблюдается при одновременном применении снотворных препаратов, средств для общей анестезии и опиоидных анальгетиков.

При одновременном применении хинаприла и натрия хлорида, а также НПВС (ацетилсалициловой кислоты, индометацина) возможно уменьшение гипотензивного действия.

При совместном назначении хинаприла с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен)происходит значительное повышение концентрации калия в плазме крови, с препаратими лития — повышение концентрации лития в плазме крови. При одновременном назначении аллопуринола, иммунодепрессантов (цитостатиков, ГКС), прокаинамида возможно развитие лейкопении. При совместном применении антибиотиков тетрациклинового ряда уменьшается абсорбция последних.
Справочник лекарств

  • 3121