ХИНАГОЛИД (QUINAGOLIDE)

Синонимы

Норпролак (Norprolac).

Состав и форма выпуска

Хинаголида гидрохлорид. Таблетки (25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 150 мкг).

Фармакологическое действие.

Хинаголид — селективный агонист допаминовых D2-рецепторов. Подавляет секрецию пролактина — гормона передней доли гипофиза, не влияя на нормальное содержание других гипофизарных гормонов. Клинически значимое снижение содержания пролактина в крови наступает через 2 ч после приема препарата, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется около 24 ч. Максимальный эффект отмечен после применения разовой дозы 50 мкг; дальнейшее увеличение дозы не сопровождается усилением эффекта.

При увеличении дозы хинаголида наблюдается удлинение его действия. При систематическом применении эффективен в лечении больных с гиперпролактинемией. Длительный прием приводит к обратному развитию пролактинсекретирующих макроаденом гипофиза или задержке их роста.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, выражен эффект «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Vd — 100 л. Т1/2— 11—12 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

Показания

Гиперпролактинемия (идиопатическая или развившаяся на фоне микро- или макроаденомы гипофиза с такими клиническими проявлениями, как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие, снижение полового влечения).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 25 мкг 1 р/сут в течение 3 дней. В течение последующих 3 дней назначают ежедневно в дозе 50 мкг. С 7-го дня лечения ежедневная суточная доза составляет 75 мкг. При необходимости проводят дальнейшее постепенное (с интервалами не менее 1 нед) увеличение дозы — до достижения оптимального эффекта. Средняя суточная доза составляет 75-150 мкг.

У 1/3 пациентов возникает необходимость в применении суточной дозы 300 мкг и выше. В этом случае суточную дозу можно повышать ступенчато — на величину от 75 мкг до 150 мкг с интервалами не менее 4 нед. Для пациентов пожилого возраста не требуется специальной коррекции режима дозирования. Препарат следует принимать перед сном.

Следует соблюдать осторожность при назначении хинаголида пациентам, имеющим в анамнезе указания на психические заболевания или нарушения; пациентам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции (в частности, водители транспортных средств). В связи с возможностью развития ортостатической артериальной гипотензии при применении хинаголида показан регулярный контроль АД, особенно в первые дни лечения.

Для уменьшения выраженности тошноты и рвоты, возникающих в процессе лечения хинаголидом, можно назначить антагонист периферических допаминергических рецепторов, например домперидон, по крайней мере за 1 ч до приема хинаголида. Результаты исследований на животных отрицают наличие у хинаголида эмбриотоксического и тератогенного действия.

Женщинам детородного возраста, не желающим забеременеть, в процессе лечения хинаголидом следует применять надежные методы контрацепции. Опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. У женщин, желающих сохранить беременность, в случае ее наступления препарат следует отменить, за исключением тех случаев, когда продолжение лечения является жизненно необходимым.

В случае отмены хинаголида не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступления беременности у пациентки с аденомой гипофиза возможна отмена хинаголида, однако в этом случае показано тщательное наблюдение за пациенткой.

Если имеют место симптомы прогрессирования опухолевого роста (сужение полей зрения, головные боли), можно возобновить лечение хинаголидом или решить вопрос об оперативном вмешательстве. В случае назначения хинаголида кормящим матерям следует учитывать, что его применение хинаголида приводит к подавлению лактации. Опыт применения хинаголида у детей отсутствует.

Побочное действие

Побочные эффекты возникают, как правило, в первые дни приема препарата, не требуют прекращения терапии и самостоятельно исчезают в процессе лечения.
На ЦНС, органы чувств: часто — головная боль, головокружение, слабость, тошнота, рвота; реже — сонливость. В единичных случаях возможно развитие острого психоза, проходящего после отмены препарата.
На ПС: возможны — анорексия, боли в животе, запор, диарея.
На ССС: снижение АД. В редких случаях наблюдается развитие ортостатической гипотонии, вплоть до коллапса.
Прочие: возможна заложенность носа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Случаев острого отравления препаратом не отмечено. Предположительные симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, артериальная гйпотензия, вплоть до развития коллапса. Возможно также возникновение галлюцинаций. Лечение: симптоматическое. В случае рвоты и галлюцинаций показано назначение мето-клопрамида.

Взаимодействие с другими лекарствами

Взаимодействия хинаголида с другими ЛС не наблюдалось. Существует теоретическая возможность уменьшения пролактинингибирующего действия хинаголида при одновременном назначении нейролептиков, вызывающих сильный допаминомиметический эффект. Одновременный прием алкоголя может ухудшить переносимость хинаголида.

  • 1795