ВИНБЛАСТИН (Vinblastinum)

Синонимы

Велбене (Velbene), Онкбластин (Опcblastin), Розевин (Rosevin), Цитобластин (Cytoblastin).

Состав и форма выпуска

Винбластина сульфат. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 5 мг, 10 мг).

Фармакологическое действие

Препарат обладает противоопухолевой активностью. Механизм действия связан с денатурацией тубулина, что приводит к остановке митоза. Препарат подавляет деление клеток на стадии метафазы.

Фармакокинетика

После в/в введения быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови — 75%.
Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Кинетика выведения трехфазная. Т1/2 1-й фазы — 3,7 мин, 2-й фазы — 1,64 ч; 3-й фазы — 24,8 ч. Выводится с фекалиями.

Показания

— лимфогранулематоз;
— лимфо- и ретикулосаркома;
— хронический лейкоз;
— опухоль яичка.

Применение

Вводят препарат внутривенно один раз в неделю. Перед употреблением растворяют содержимое флакона (5 мг) в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида. Начальная доза составляет 0,025 мг/кг, затем дозу постепенно повышают (следят за количеством лейкоцитов и тромбоцитов в крови) до 0,15 — 0,3 мг/кг. Курсовая доза 100 — 120 мг.

При отсутствии эффекта применение препарата прекращают при общей дозе 50 мг. Если наблюдается терапевтический эффект, проводят длительную поддерживающую терапию, подбирая дозу, которая при регулярном применении не уменьшает уровень лейкоцитов в крови ниже 3 х 109/л. Препарат вводят 1 раз в 2 — 4 нед.

В случае ухудшения состояния больного уменьшают интервалы между введениями.
Винбластин (Розевин) широко используется в комплексной химиотерапии опухолей в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.

Побочное действие

На ПС: тошнота, рвота, диарея, стоматит, анорексия.
На НС: парестезии, выпадение сухожильных рефлексов, неврит, судороги, депрессия, головная боль.
На ССС и СК: гипертензия, НМК, инфаркт миокарда, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, носовые кровотечения.
АР: крапивница, бронхоспазм, одышка, фарингит.
Прочие: алопеция, общая слабость, болевой синдром, светобоязнь, флебит.

Противопоказания

Лейкопения; бактериальные инфекции, беременность, кормление грудью, гиперчувствительность.

Передозировка

Симптомы.
Лейкопения и усугубление других побочных эффектов.
Лечение.
Специфического антидота нет. В качестве симптоматической терапии рекомендуются следующие мероприятия: уменьшение введения жидкости и назначение диуретиков; назначение противосудорожных препаратов; применение клизм и слабительных препаратов; мониторизация деятельности ССС; тщательный контроль показателей картины периферической крови, при необходимости — переливание крови.

Гемодиализ непригоден для лечения передозировки винбластина в связи с тем, что только незначительное количество препарата выводится с мочой.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не следует назначать винбластин на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения, из-за взаимного усиления миелотоксического действия, за исключением специальных программ химиотерапии.

При одновременном назначении с митомицином С может развиваться угнетение дыхания, бронхоспазм, особенно у предрасположенных пациентов. Винбластин уменьшает действие противосудорожных средств (например, фенитоина).
Хранение: В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.

  • 673