ВЕРТЕПОРФИН (VERTEPORFIN)

Синонимы

Визудин (Visudine).

Состав и форма выпуска

Вертепорфин. Порошок для приготовления раствора для в/в введения (в 1 фл. — 15 мг).

Фармакологическое действие

Средство для фотодинамической терапии в офтальмологии. Вертепорфин оказывает фотосенсибилизирующее действие при активации светом. Продуцирует цитотоксичные агенты только в присутствии кислорода. Когда поглощаемая порфирином энергия передается кислороду, генерируется высоко активный короткоживущий синглетный кислород.

Синглетный кислород разрушает биологические структуры в пределах диффузной зоны, что приводит к локальной закупорке сосудов, разрушению клеток и, при определенных условиях, гибели клеток. Вертепорфин в рекомендуемой дозе не является цитотоксичным.

Селективность фотодинамической терапии с применением вертепорфина основана, помимо локализованного воздействия света, на избирательности, быстром поглощении и накоплении вертепорфина быстро пролиферирующими клетками, включая эндотелий вновь образующихся сосудов клетчатки.

Фармакокинетика

Связь с белками (преимущественно с липопротеином) — 90 и 10% с клетками крови. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Vd — 0,5 л/кг. Т1/2 — 6-7 ч. Метаболизируется в печени. Выводится, преимущественно, с калом и незначительно с мочой в виде метаболитов.

Показания

Возрастная дегенерация желтого пятна у пациентов с преимущественно классической субфовеолярной хориоидальной неоваскуляризацией, повторная субфовеолярная хориоидальная неоваскуляризация при миопии.

Применение

Индивидуальное, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

На органы зрения: затуманивание, расплывчатость зрения или вспышки света, снижение остроты зрения, дефекты поля зрения (серые или темные ореолы, скотома и черные точки), слезотечение, субретинальное кровоизлияние, кровоизлияние в стекловидное тело.

Местные реакции: в зоне инъекции возможны боль, отек мягких тканей, гематома, воспаление, кровотечение, АР.

Системные реакции: тошнота, светочувствительные реакции, боль в спине во время инъекции, астения, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Противопоказания

Порфирия, гепатит тяжелого течения, повышенная чувствительность к вертепорфину.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении вертепорфина с другими препаратами, которые могут вызывать фотосенсибилизацию (в т. ч., тетрациклинов, сульфаниламидов, фенотиазинов, производных сульфонилмочевины и других гипогликемических препаратов, тиазидных диуретиков и гризеофульвина), возможно увеличение потенциала светочувствительных реакций.

Можно ожидать, что соединения, связывающие активный кислород или радикалы, такие как диметилсульфоксид, бетакаротен, этанол, формиат и маннитол, будут уменьшать активность вертепорфина.

БКК, полимиксин В или радиационная терапия могут увеличить степень поглощения вертепорфина эндотелием сосудов. Антикоагулянты, вазоконстрикторы или антиагреганты, такие как ингибитор тромбоксана А2, способны уменьшать эффективность вертепорфина.