ВАРФАРИН (Warfarin)


Синонимы

Варфарекс (Warfarex), Мареван (Маrevan).

Состав и форма выпуска

Варфарин. Таблетки (2,5 мг, 3 мг).

Фармакологическое действие

Кумариновый антикоагулянт. Оказывает угнетающее действие на синтез витамин-К- зависимых факторов свертывания крови.

Механизм действия заключается в том, что варфарин препятствует восстановлению неактивного эпоксида витамина К в его активную форму, что блокирует карбоксилирование протромбина, факторов VII, XI, X и эндогенного антикоагулянтного белка С, что приводит к образованию неактивных субстанций и нарушению процесса коагуляции.

Фармакокинетика

Быстро адсорбируется из ЖКТ. Связь с белками — 97-99%. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 — 20-60 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью в виде неактивных метаболитов.

Показания

Лечение и профилактика тромбозов и эмболии. Пациентам с геморрагическими нарушениями, пептической язвой, цереброваскулярными нарушениями, бактериальным эндокардитом, тяжелыми ранами (в т. ч. хирургическими) варфарин назначают только в случаях крайней необходимости и под постоянным контролем.

Применение

Принимают внутрь, начиная с 2-5 мг/сут, постепенно увеличивая дозу до 5-7 мг/сут.

Побочное действие

Кровотечения, гематома, анемия, некроз кожи, алопеция, тошнота, рвота, диарея, пурпурное окрашивание пальцев стопы.

Противопоказания

Кровотечения, выраженные нарушения функции печени или почек, артериальная гипертензия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к варфарину

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с пиразолонами (фенилбутазоном, сульфинпиразоном), ацетилсалициловой кислотой, другими НПВС, клофибратом, тиреоидными гормонами, хлорамфениколом, метронидазолом, цефапоспоринами (третьего поколения), эритромицином, котримоксазолом, миконазолом, кетоконазолом, итраконазолом, флуконазолом, дипиридамолом, аллопуринолом, амиодароном, циметидином, гепарином отмечается повышение антикоагулянтного действия варфарина и усиливается риск развития кровотечений.

Барбитураты, карбамазепин, рифампицин, витамин К, диуретики (спиронолактон и хлорталидон) вызывают значительное снижение антикоагулянтного эффекта препарата. Колестирамин снижает абсорбцию и биодоступность варфарина.

Справочник лекарственных средств

  • 1514