ВАРЕНИКЛИН (VARENICLINE)

Синонимы

Чампикс (Champix).

Состав и форма выпуска

Варениклина тартрат. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (850 мкг, что соответствует содержанию варениклина — 500 мкг; 1,71 мг, что соответствует содержанию варениклина — 1 мг)

Фармакологическое действие

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой афинностью и селективностью связывается с а4β2-нейронными Н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей.степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством.

В связи с этим варениклин блокирует полную активацию а4β2-рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости.

Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина а4β2-рецепторами (антагонистическая активность).

Фармакокинетика

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч после перорального применения. Равновесное состояние достигается в течение 4 дней.

Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Связывание с белками плазмы низкое (< 20%) и не зависит от возраста и функции почек. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Подвергается минимальному метаболизму. Т1/2 — 24 ч. Выводится с мочой 92% дозы в неизмененном виде, менее 10% — в виде метаболитов.

Показания

Никотиновая зависимость у взрослых.

Применение

Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 нед до этой даты. В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 нед по схеме: 1-3-й день — 500 мкг 1 р/сут; 4-7-й день — 500 мкг 2 р/сут; с 8-го дня до конца лечения — 1 мг 2 р/сут. После титрования рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 р/сут.

Если пациент не переносит побочные эффекты, то дозу можно временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 р/сут. Курс лечения составляет 12 нед. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи. Лечение будет более успешным у пациентов, которые имеют мотивацию для прекращения курения и используют дополнительную помощь и поддержку. При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

Побочное действие

Дисфория, депрессия, бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев, тревога, затруднение при концентрации внимания, беспокойство, необычные сновидения, бессонница, головная боль, тремор, нарушение координации, дизартрия, беспокойство, дисфория, гипестезия, снижение вкусовых ощущений, апатия, повышение либидо, снижение либидо, повышение или снижение аппетита, увеличение массы тела.

Бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции. Повышение АД, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, уменьшение или увеличение ЧСС, фибрилляция предсердий, сердцебиение.

Скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение. Шум в ушах. Одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, стекание слизи по задней поверхности полости носа, выделения из носа, храп.

Рвота, запор, диарея, растяжение живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, изменения дефекации, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык, изменение показателей функции печени. Генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, усиление ночного потоотделения. Глюкозурия, ноктурия, полиурия.

Противопоказания

Беременность, грудное вскармливание, возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO).

Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина. Сведения о возможном взаимодействии между этанолом и варениклином ограничены. Безопасность и эффективность препарата в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

  • 3215