УРОКИНАЗА (Urokinase)

Синонимы

Укидан (Ukidan).

Состав и форма выпуска

Урокиназа. Сухое вещество для инъекций (в 1 амп. — 5000 ME, 50 000 ME, 100 000 ME, 500 000 ME, 1 000 000 ME).

Фармакологическое действие

Фибринолитический (тромболитический) препарат, действующим началом которого является фермент, продуцируемый в почках и выделяемый из мочи человека.

Урокиназа активирует превращение плазминогена в плазмин, способный растворять сгустки фибрина. Повышенная фибринолитическая активность сохраняется в течение нескольких часов после окончания в/в введения препарата.

Показания

Острые формы артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболии.

Применение

Тромбоэмболия легочной артерии.
Урокиназу первоначально вводят в дозе 300 000 ME путем медленной (в течение 15-30 мин) в/в инфузии. После этого осуществляют непрерывную в/в перфузию препарата в дозе 250 000 МЕ/ч в течение 12 ч. Регионарное введение препарата в дозе 30 000-1 000 000 ME, разведенного в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида, проводят, используя ангиографический катетер, в течение от 5 мин до 2 ч.

ИМ.
Урокиназу вводят первоначально в ударной дозе (2 000 000 ME) в/в в виде инъекции после предварительного разведения в небольшом (до 2 мл) объеме растворителя. Очень важно ввести препарат в течение 6 ч после появления первых симптомов заболевания. Как правило, лизис тромба наступает в течение 30 мин после инъекции препарата.

Тромбоз глубоких вен.
Препарат в дозе 20 000 ME вводят путем медленной (в течение 15-30 мин) инфузии, за которой следует непрерывная перфузия препарата со скоростью 100 000 МЕ/ч в течение 24-72 ч (системный путь введения).

Периферический артериальный тромбоз.
При системном введении препарата используют ту же схему, что и при тромбоэмболии легочной артерии. Регионарно препарат первоначально вводят в дозе 100 000 ME в течение 20 мин (для разведения используют 15-50 мл изотонического раствора натрия хлорида), а затем продолжают медленное введение со скоростью 75 000 МЕ/ч в течение 8-36 ч. После хирургического удаления тромба может осуществляться прямая перфузия путем однократного введения 200 000-300 000 ME препарата.

Гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).
Препарат в дозе 5000- 25 000 ME разводят в 2 мл стерильной бидистиллированной воды. Медленно несколько раз промывают переднюю камеру глаза.

Гемофтальм.
Препарат в дозе 5000-25 000 ME разводят в 0,3-0,5 мл стерильной бидистиллированной воды и вводят в стекловидное тело после, аспирации эквивалентного ему объема.

Тромбоз артериовенозного шунта.
Препарат в дозе 5000-25 000 ME разводят в изотоническом растворе натрия хлорида, вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем в течение 1-2 ч.

Лечение препаратом проводят с осторожностью у пациентов в возрасте старше 70 лет (в связи с повышенным риском возникновения цереброваскулярных нарушений), в течение первых 18 нед беременности (в связи с теоретически возможной отслойкой плаценты), в случае расслаивающей аневризмы, в случае недавно производившейся сердечно-легочной реанимации, при подозрении на повреждения внутренних органов. Для снижения риска массивных кровотечений не следует без необходимости применять инвазивные методики лечения.

При развитии внутренних и массивных наружных кровотечений инфузию препарата прекращают. В экстренных случаях для остановки кровотечения дополнительно используют эпсилон-аминокапроновую кислоту, человеческий фибриноген и/или переливание свежей крови. Избегают использования декстранов для восстановления ОЦК, так как они вызывают дезагрегацию тромбоцитов.

Необходимость гематологического контроля в процессе лечения препаратом возникает только в тех случаях, когда урокиназу вводят системно. С этой целью определяют: время лизиса эуглобулина, фибриногеновый тест, тромбиновое время, протромбиновое время, число тромбоцитов, продукты деградации фибрина. Во время беременности лечение препаратом может оказаться неэффективным вследствие наличия в циркулирующей крови большого содержания естественных ингибиторов урокиназы.

Побочное действие

На систему гемостаза: кровоизлияния в областях перфузии (особенно при инфузиях, продолжающихся более 48 ч), кровотечения из десен, кишечные кровотечения, пурпура (исключительно редко).

Прочие: эмболия фрагментами лизированного первичного тромба (редко), лихорадка, умеренное снижение гематокрита.

Противопоказания

Продолжающееся или недавно остановленное кровотечение, в т. ч. в течение первых 72 ч после хирургического вмешательства, особенно после нейрохирургических операций, в случае недавно произведенной биопсии или пункции артерии (в течение 10 сут), если эта артерия недоступна для сдавления, в течение 10 сут после родов, язвенные заболевания органов ПС, церебральные тромбозы или наличие предрасполагающих факторов для возникновения внутричерепного кровоизлияния, в т. ч. артериальной гипертензии
, сведений о цереброваскулярных нарушениях в анамнезе, недавно перенесенной внутричерепной травмы, опухоли головного мозга, нарушения свертываемости крови, особенно вторичные, при почечной или печеночной недостаточности.

Диабетическая геморрагическая ретинопатия, острый отек легких, наличие любой кровоточащей опухоли, тромбоз позвоночной или сонной артерии, подострый бактериальный эндокардит, мерцание предсердий, митральный стеноз (риск развития эмболии).

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном использовании урокиназы с препаратами, нарушающими свертываемость крови (такими, как гепарин), с препаратами, нарушающими функцию тромбоцитов, НПВС (такие, как ацетилсалициловая кислота, индометацин и др., а также дипиридамол), препаратами, которые могут приводить к развитию язв в органах ЖКТ и кровотечений из ЖКТ, увеличивается риск развития кровотечения.

Действие препарата понижается при совместном применении с антифибринолитическими средствами, такими как эпсилон-аминокапроновая кислота или транэксамовая кислота. Не рекомендуется смешивать препарате одном шприце или в одном растворе для в/в введения с другими ЛС.
Справочник лекарственных средств

  • 932