УДЕНАФИЛ (UDENAFIL)

Уденафил

Уденафил синонимы

Зидена (Zydena).

Состав и форма выпуска

Уденафил. Таблетки, покрытые
пленочной оболочкой (100 мг).

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.

Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обусловливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность — до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

У здоровых лиц препарат не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6.

Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, ВГД и размер зрачка. При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на абсорбцию уденафила. Уденафил связывается с белками плазмы крови на 93,9%. Не накапливается в организме.

При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 мг и 200 мг/сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Т1/2 составляет 12 ч. Выводится с калом в виде метаболитов.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Применение

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, за 30 мин до предполагаемой сексуальной активности. Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 р/сут.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью. С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена. При одновременном приеме уденафила и БКК, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение САД и ДАД на 7-8 мм рт.ст.

Побочное действие

На сердечно-сосудистую систему: приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии.
Со стороны органа зрения: покраснение глаз, затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.
Дерматологические реакции: отек век, отек лица, крапивница.
На ПС: диспепсия, дискомфорт в области живота, тошнота, зубная боль, запор, гастрит.
Прочие: жажда, заложенность носа, одышка, сухость в носу, периартрит, головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара, боль в груди, боли в животе, усталость.

В процессе постмаркетинговых наблюдений: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, АР (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Противопоказания

— одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать уденафил:
— пациентам с неконтролируемой АГ (АД более 170/100 мм рт.ст), артериальной гипотензией (АД ниже 90/50 мм рт.ст.);
— пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию);
— пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование;
— пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;
— при наличии врожденного синдрома удлинения интервала Q-T или при увеличении интервала Q-T вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями ССС, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; ХСН II-IV ФК (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции. У пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение:
проведение симптоматической терапии. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила. Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Сmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0,8 раза(85%), соответственно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила. Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах.

Уденафил/Зидена стоимость
Зидена, тбл п/о 100мг №1 Зидена 1 табл
Зидена, тбл п/о 100мг №4 Зидена 4 табл

  • 3624


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *