ТРОПИСЕТРОН (TROPISETRON)

Синонимы

Новобан (Novoban), Тропиндол (Tropindol).

Состав и форма выпуска

Трописетрона гидрохлорид. Капсулы (5 мг); раствор для инъекций (в 2 мл — 2 мг; в 5 мл — 5 мг).

Фармакологическое действие

Трописетрон — высокоактивный селективный конкурентный антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов в периферических тканях и в центральной нервной системе. Препарат блокирует рвотный рефлекс (и сопровождающее его ощущение тошноты), вызываемый химиотерапевтическими противоопухолевыми препаратами, стимулирующими выброс серотонина (5-НТз) из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке пищеварительной системы. Продолжительность действия трописетрона составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 р/сут.

Препарат сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. В отличие от ряда других препаратов, применяемых для предотвращения тошноты и рвоты, трописетрон не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью всасывается (более 95%). Биодоступность зависит от дозы. Связывание с белками плазмы крови — 71%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой, с образованием неактивных метаболитов. Выводится медленно. Длительность действия около 24 ч.

Показания

Профилактика тошноты и рвоты во время проведения противоопухолевой химиотерапии, лечение послеоперационной тошноты и рвоты, профилактика послеоперационной тошноты и рвоты, у пациентов из группы высокого риска развития послеоперационной тошноты и рвоты.

Применение

Взрослым для профилактики тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевой терапией, трописетрон назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мл. В 1-й день (незадолго до начала химиотерапии) препарат вводят в/в — капельно или струйно медленно. В последующие 5 дней препарат назначают внутрь. Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения (по крайней мере за 1 ч до завтрака) и запивать водой.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты тропистерон назначают в дозе 2 мг в/в (капельно или медленно струйно). Профилактически следует трописетрон вводить незадолго до анестезии.

У больных с нарушениями функции печени или почек, а также у больных пожилого возраста нет необходимости уменьшать дозы трописетрона, если используется рекомендуемый стандартный режим дозирования препарата. Детям при массе тела менее 25 кг рекомендуемая доза трописетрона составляет 0,2 мг/кг.

Следует соблюдать осторожность при назначении трописетрона пациентам с артериальной гипертензией. У больных с высокими цифрами АД, не поддающегося лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы трописетрона, превышающие 0,01 г, так как это может привести к дальнейшему подъему АД.

Кормящие матери, получающие трописетрон, должны избегать кормления грудью.

Побочное действие

На ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости.
На ССС: остановка сердца, обморок.
На ПС: боли в животе,запор, диарея.
Аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к трописетрону или каким-либо другим компонентам его лекарственных форм, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Передозировка

Симптомы. Зрительные галлюцинации, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Лечение. Симптоматическое (в условиях мониторирования жизненно важных функций и внимательного наблюдения за состоянием больного).

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение препарата с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, фенобарбиталом, рифампицином), приводит к уменьшению концентрации трописетрона в плазме крови. В этом случае пациентам, у которых метаболизм препарата происходит быстро, рекомендуется повысить его дозу.

Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени, например циметидин, не оказывают существенного влияния на концентрацию трописетрона в плазме крови.

  • 707