ТРИЗИВИР (Trizivir)

Состав и форма выпуска

Абакавир (в форме сульфата) + ламивудин + зидовудин. Таблетки, покрытые оболочкой (300 мг + 150 мг + 300 мг).

Фармакологическое действие

Тризивир — комбинированный противовирусный препарат. Ламивудин, зидовудин и абакавир являются аналогами нуклеозидов и ингибиторами фермента обратной транскриптазы, а также мощными избирательными ингибиторами ВИЧ 1-го и 2-го типов (ВИЧ-1, ВИЧ-2). Активные вещества последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5′-трифосфата. Ламивудин, зидовудин и абакавир обнаруживают значительно меньшую аффинность к ДНК-полимеразам клеток хозяина.

Ламивудин и зидовудин обладают высоким синергизмом действия и ингибируют репликацию ВИЧ в культуре клеток. Абакавир in vitro также показал синергизм действия с зидовудином и аддитивный эффект в комбинации с ламивудицом. In vitro получены штаммы ВИЧ-1, резистентные к абакавиру.

У штаммов, резистентных к абакавиру, наблюдается также снижение чувствительности к ламивудину, зальцитабину и/или диданозину, но чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Развитие перекрестной резистентности между абакавиром, зидовудином или ламивудином и ингибиторами протеаз или ненуклеозидны-ми ингибиторами обратной транскриптазы маловероятно.

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Применение

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 12лет — 1 таб 2 р/сут. Тризивир не следует назначать, если масса тела пациентов менее 40 кг, поскольку таблетку делить на части нельзя. Назначается внутрь независимо от приема пищи. При ПН (КК менее 50 мл/мин) требуется снижение дозы ламивудина или зидовудина, поэтому предпочтительнее назначать абакавир, ламивудин и зидовудин раздельно.

При назначении пациентам пожилого возраста следует обратить особое внимание на возрастное снижение функции почек и изменение показателей крови. Пациентам с побочными реакциями со стороны показателей крови требуется коррекция дозы зидовудина. При гемоглобине менее 90 г/л (5,59 ммоль/л) или количестве нейтрофилов ниже 1000/мкл абакавир, зидовудин и ламивудин должны назначаться раздельно.

Побочное действие

На ССС: кардиомиопатия.
На ПС: анорексия, извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в верхних отделах живота, анорексия, пигментация слизистой оболочки полости рта, метеоризм, выраженная гепатомегалия со стеатозом, панкреатит.

На СК: анемия, аплазия эритроцитарного ростка костного мозга, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, лимфопения, панцитопения. На обмен веществ и эндокринную систему: молочнокислый ацидоз.

На ОДС: поражение мышц; редко — рабдомиолиз, миалгия, миопатия, артралгия.

На НС: головная боль, бессонница, периферическая невропатия, парестезии, головокружение, сонливость, судороги, тревога, депрессия, снижение скорости мышления, летаргия.

На ДС: кашель, одышка; редко — инфильтраты в легких.
На кожу: сыпь без системных симптомов, алопеция, пигментация ногтей и кожи.
АР: лихорадка, крапивница, зуд; в отдельных случаях — многоформная эритема, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

На лабораторные показатели: транзиторное повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ), сывороточной амилазы, гипербилирубинемия, повышение активности КФК, повышение уровня креатинина в крови.

Прочие: повышенное потоотделение, недомогание, усталость, учащенное мочеиспускание, болевой синдром, озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гинекомастия, астения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным (абакавиру, ламивудину или зидовудину) или вспомогательным компонентам тризивира, печеночная недостаточность, нейтропения (количество нейтрофилов менее 750/мкл), содержание гемоглобина менее 75 г/л (4,65 ммоль/л); беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось. Поскольку в состав тризивира входят три активных вещества, то лекарственные взаимодействия, которые встречаются у каждого из них, сохраняются у комбинации.
Справочник лекарств

  • 317