ТРИФАМОКС ИБЛ (Trifamox IBL)

Состав и форма выпуска

Амоксициллин (в форме тригидрата) + сульбактам (в форме сульбактама пивоксила. Таблетки, покрытые оболочкой (250 мг + 250 мг; 500 мг + 500 мг); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (в 5 мл готовой сусп. — 125 мг + 125 мг; 250 мг + 250 мг). Амоксициллин (в форме натриевой соли) + сульбактам (в форме натриевой соли).

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения (в 1 фл. — 1 г + 500 мг; 500 мг + 250 мг).

Фармакологическое действие

Трифамокс ИБЛ — антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором 3-лактамаз. Амоксициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия.

Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие 3-лактамазы): Staph, aureus, Staph, epidermidis, Staph, saprophyticus, Str. pyogenes, Str. anthracis, Str. pneumoniae, Str. viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium, Listeria monocytogenes;

— анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium, Peptococcus, Pepto-streptococcus;

— аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие 3-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Gardnerella vaginalis, Neiss. meningitidis, Neiss. gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Acinetobacter;

— анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие 3-лактамазы): Bacteroides, включая Bacteroides fragilis.

Сульбактам является необратимым ингибитором 3-лактамаз, выделяемых микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов.

Связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Собственной клинически значимой антибактериальной активностью сульбактам не обладает (за исключением Neisseria и Acinetobacter spp).

Фармакокинетика

После приема внутрь оба активных компонента препарата быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Биодоступность амоксициллина после приема внутрь составляет 80%.

Сульбактама пивоксил гидролизуется в ЖКТ, что улучшает всасывание сульбактама. Биодоступность сульбактама при парентеральном введении составляет почти 100%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в ГрМ.

Связывание с белками плазмы амоксициллина — 20%, сульбактама — 40%. Т1/2 амоксициллина и сульбактама составляет 1 ч. Амоксициллин выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) — 70-80% и с желчью — 5-10%. Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Показания

— Бактериальные инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату (инфекции нижних отделов дыхательных путей — бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого),

— инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит),
— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит),
— кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство),
— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит),
— инфекции органов малого таза (цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит),
— бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция),
— остеомиелит (для парентерального введения),
— эндокардит (для парентерального введения),
— менингит (для парентерального введения),
— сепсис (для парентерального введения),
— перитонит (для парентерального введения), послеоперационные инфекции, профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии.

Препарат в форме таблеток и суспензии для приема внутрь показан к применению в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori.

Применение

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Дозы устанавливаются в пересчете на амоксициллин. Трифамокс ИБЛ в форме таблеток и суспензии для приема внутрь принимают независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат в таблетках назначают по 250 мг 3 р/сут, при тяжелом течении инфекции — по 500 мг 3 р/сут или по 1 г 2 р/сут.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 250-500 мг 3 р/сут, 2-6 лет — по 250 мг 3 р/сут.

Продолжительность лечения — 14 дней. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Следует учитывать, что каждые 5 мл приготовленной суспензии 125 мг + 125 мг содержат 125 мг амоксициллина и 125 мг сульбактама; каждые 5 мл приготовленной суспензии 250 мг + 250 мг содержат 250 мг амоксициллина и 250 мг сульбактама. Для детей в возрасте 6-12 лет разовая доза составляет 250-500 мг, 2-6 лет — 250 мг, до 2 лет — 125 мг.

Кратность приема — 3 р/сут Для приготовления суспензии в качестве растворителя следует использовать воду. Вода добавляется до метки, указанной на этикетке флакона, содержимое флакона взбалтывается до однородной массы, затем снова доводится водой до обозначенной метки. При ХПН доза рассчитывается в зависимости от показателей клиренса креатинина. Поэтому для облегчения подбора дозы, рекомендуется парентеральное введение препарата.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения. При в/в введении (дозы приведены в пересчете на амоксициллин) взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 1 г 2-3 р/сут; 6-12 лет — по 500 мг 3 р/сут; 2-6 лет — по 250 мг 3 р/сут; до 2 лет — 40-60 мг/кг массы тела 2-3 р/сут.

Продолжительность лечения — до 14 дней. Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях продолжительностью менее 1 ч во время вводной анестезии препарат вводят в/в в дозе 1 г. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней. При ХПН доза рассчитывается в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят в/в по 500 мг.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочное действие

На ПС: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит), псевдомембранозный колит.

АР: крапивница, отек Квинке; редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона).

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит (при в/в введении). Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени. При парентеральном введении препарата в высоких дозах возможно развитие судорог, особенно у пациентов с ХПН.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз (в т. ч. при появлении кореподобной сыпи), НЯК (в т. ч. связанный с приемом антибиотиков), детский возраст до 2 лет (детям младше 2 лет рекомендуется применять препарат в форме суспензии для приема внутрь), повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности, заболеванияхЖКТ (в т. ч. колитом в анамнезе, связанным с применением пенициллинов), ХПН, у пациентов пожилого возраста (в связи с возможным риском развитя ПН).

Передозировка

Симптомы. Нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с антацидами, глюкозамином, слабительными ЛС, аминогликозидами замедляется и снижается абсорбция препарата. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. При одновременном применении бактерицидных антибиотиков (в т. ч. аминогликозидов, цефалоспоринов, циклосеринов, ванкомицинов, рифампицинов) наблюдается синергизм действия; бактериостатических ЛС (макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклина, сульфаниламидов) — антагонизм. При одновременном применении с ме- тотрексатом замедляется выведение последнего.

Трифамокс ИБЛ повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови), уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота. При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений, с аллопуринолом — повышается риск развития кожной сыпи.

  • 448


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *