ТРЕТИНОИН (TRETINOIN)

Синонимы

Айрол (Airol), Весаноид (Vesanoid), Ретин-А (Retin-A), Локацид (Locacid).

Состав и форма выпуска

Третиноин. Капсулы (10 мг); крем (в 1 г — 500 мкг); лосьон (в 1 мл — 500 мкг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Принадлежит к группе ретиноидов, структурно близких к витамину А и включающих природные и синтетические аналоги, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека.

Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Местно применяется для лечения угрей. Усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи; снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей.

При обработке открытых угрей препарат способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки.
Предотвращает образование новых угрей.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax, достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 95%. Т1/2 — 0,5-2 ч.

Метаболизируется в печени с участием фермента цитохром Р450. Индуцирует собственный метаболизм. Выводится с мочой (60%) в виде метаболитов, образующихся при окислении и глюкуронизации, в течение 72 ч; с фекалиями в течение 3-6 дней.

Показания

Для приема внутрь — острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (дауномицином или цитарабином).

Для местного применения — вульгарные угри (в т. ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри. Болезнь Фавра—Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами). Индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе.

Применение

Препарат назначают из расчета 45 мг/м2/сут. Суточная доза делится на 2 приема. Лечение следует продолжать от 30 до 90 сут. После окончания курса лечения третиноином необходимо немедленно перейти на стандартную схему химиотерапии (например, двухнедных курсов даунорубицина и цитарабина с интервалом между курсами 5-6 нед).

Местно. Препарат наносят на пораженные места очень тонким слоем. В зависимости от реакции препарат применяют 1 или 2 р/сут, у пациентов с чувствительной кожей — 1 р/сут или через день.

Улучшение состояния пациента может наступить через 3-5 нед. Лечение продолжают в течение, по крайней мере, 6-14 нед. Необходимо строго соблюдать предписания врача. Следует избегать попадания препарата на слизистую оболочку, в глаза и рот. Не рекомендуют наносить слишком близко к губам и ноздрям. Третиноин может уменьшать пигментацию кожи. Следует предохранять обрабатываемые участки кожи от воздействия
ультрафиолетовых лучей.

Побочное действие

Синдром ретиноевой кислоты (наблюдается у 25% больных на фоне терапии препаратом): лихорадка, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, легочные инфильтраты, гиперлейкоцитоз, артериальная гипотензия, плевральный выпот, признаки печеночной и/ или почечной недостаточности. Без лечения этот синдром может привести к летальному исходу.

Дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, алопеция, хейлит, сухость слизистой оболочки полости рта, глаз, узловая эритема.
На ЦНС и периферическую НС: головная боль, лихорадка, озноб, головокружение, спутанность сознания, тревога, взбуждение и депрессия, парестезии, бессонница, слабость.
Со стороны ОДС: боли в костях, миозит.
На ПС: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, снижение аппетита, панкреатит, повышение активности ACT, АЛТ.
Со стороны ДС: плевральный выпот, одышка, дыхательная недостаточность, бронхоспазм.
Со стороны СК: тромбоцитоз, базофилия, гиперлейкоцитоз.
На ССС: нарушение ритма, приливы, отеки, тромбозы.
Со стороны обмена веществ: повышение ТГ, холестерина, креатинина в сыворотке крови, гиперкальциемия.
Прочие: нарушения зрения,слуха.

Противопоказания

Беременность; лактация; повышенная чувствительность к препарату. Поражения кожи (для наружного применения).

Передозировка

Синдром ретиноевой кислоты.
Лечение. Курс лечения дексаметазоном.

Взаимодействие с другими лекарствами

Несовместим с тетрациклином, пероральными контрацептивами, витамином А, с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидами, фенотиазинами и др.). Усиливает действие миноксидила.

Высокая температура, пребывание на солнце УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Несовместим с антибиотиками при одновременном применении. Индукторы и ингибиторы цитохрома Р450 могут изменять активность и токсичность третиноина.

Где купить?

Приобрести крем и лосьон «Третиноин» производства Италии SAVOMA Medicinali теперь можно и в России. Ознакомиться с инструкцией по применению и заказать препарат можно на сайте rosfarm.satom.ru

  • 1186