ТРАМАДОЛ (TRAMADOL)

Синонимы

Адамон лонг (Adamon long), Маброн (Mabron), Менгесик (Mengesic), Плазадол (Plasadol), Протрадон (Protradon), Синтрадон (Sintradon), Традол (Tradol), Трамал (Tramal), Трамолин (Tramolin), Трамундин (Tramundin).

Состав и форма выпуска

Трамадола гидрохлорид.
Капсулы (50 мг); таблетки ретард (100 мг, 150 мг, 200 мг); капли для приема внутрь (в 1 мл — 100 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 50 мг); свечи ректальные (100 мг).

Фармакологическое действие

Анальгетик центрального действия. Имеет смешанный механизм действия. Актвирует опиоидные мю-, дельта- и каппа-рецепторы с более высоким сродством к мю-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгетического действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергического ответа.

Трамадол оказывает также противокашлевое действие. При применении в терапевтических дозах трамадол не вызывает угнетения дыхания и не изменяет моторику кишечника.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается (90%), вне зависимости от приема пищи. Биодоступность — 68%. Связывание с белками плазмы крови — 20%. Проходит через ГЭБ. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Vd — 306 л после перорального и 203 л после в/в введения. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов (90%), с калом (10%).

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии; проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет: внутрь — 1 капс, (с небольшим количеством жидкости) или 20 капель (с небольшим количеством жидкости или на сахаре); ректально — 1 свеча; в/в, в/м или п/к в дозе 50-100 мг (в/в вводят медленно, после разведения раствором для инъекций).

Суточная доза не должна превышать 400 мг. Детям старше 1 года трамадол можно назначать внутрь (только капли) или парентерально в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза — 4-8 мг/кг. Больным с нарушениями функции печени и /или почек может потребоваться индивидуальный подбор дозы трамадола. Продолжительность лечения трамадолом определяется индивидуально.

Трамадол не следует применять после прекращения болей. Следует соблюдать особую осторожность при назначении трамадола больным с опиоидной зависимостью, при спутанном сознании, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам.

Трамадол не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ. Пациентам, принимающим трамадол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения трамадолом не следует употреблять алкоголь.

При длительном применении трамадола возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Беременность и лактация

При применении трамадола в период беременности необходимо учитывать, что он проникает через плацентарный барьер. Если обезболивающая терапия опиоидами показана во время беременности, то применение трамадола должно быть ограничено разовыми приемами.

Длительного применения трамадола в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При применении трамадола в период лактации необходимо учитывать, что он в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

В случае разового приема препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью, поскольку концентрация трамадола в молоке составляет около 0,1% от концентрации в плазме крови. В экспериментальных исследованиях не установлено мутагенного действия трамадола.

Побочное действие

На ЦНС: зависимость, синдром отмены, привыкание, головная боль, чувство усталости, оцепенение, заторможенность, эйфория, головокружение, снижение скорости реакций, тошнота, рвота, затруднения при глотании, слабость, возможно усиление потоотделения.

В отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении больших доз либо при одновременном назначении нейролептиков).

На ССС: редко — сердцебиение, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (особенно при переходе из горизонтального положения в вертикальное).
На ПС: изменения аппетита, сухость во рту, запор, метеоризм, боли в животе.
На кожу: зуд, экзантема.

Противопоказания

Беременность, период лактации, детский возраст, острая алкогольная интоксикация; острое отравление снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами; повышенная чувствительность к трамадолу.

Передозировка

Симптомы.
Миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания, вплоть до комы, судороги, депрессия дыхательного центра (вплоть до апноэ).

Лечение.
Основными неотложными мероприятиями являются обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. Назначение рвотных препаратов (если пациент в сознании) или промывание желудка. Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении трамадол усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя, в т.ч. угнетение дыхания. При одновременном или предшествующем назначении карбамазепина выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамадола уменьшаются.

Трамадол не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО. Аналептики и психостимуляторы уменьшают активность трамадола. Налоксон и налтрексон полностью блокируют эффект трамадола (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками возможно развитие судорог.

Фармацевтическое взаимодействие. Инъекционная форма трамадола несовместима с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Справочник лекарств

  • 5714


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *