ТОЛТЕРОДИН (TOLTERODINE)

Синонимы

Детрузитол (Detmsitol), Уротол (Urotol).

Состав и форма выпуска

Толтеродина гидротартрат. Таблетки, покрытые оболочкой (1 мг, 2 мг), капсулы пролонгированного действия (2 мг, 4 мг).

Фармакологическое действие

М-холиноблокатор. Активен, преимущественно, в отношении М-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и в слюнных железах.

Блокада указанных рецепторов приводит к снижению сократительной активности мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. Проявляет большую селективность по отношению к рецепторам мочевого пузыря, чем к рецепторам слюнных желез.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Биодоступность — 65%, не зависит от приема пищи. Связь с белками — 79%. Проникает в ткани. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Vd — 113 л. Т1/2 — 4-10 ч.

Метаболизируется в печени с участием фермента CYP2D6. Выводится 77% с мочой и 17% с калом в виде метаболитов и незначительно в неизмененном виде.

Показания

Гиперрефлексия мочевого пузыря (гиперактивность, нестабильность), проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Применение

Взрослым внутрь по 2 мг 2 р/сут. При развитии побочных эффектов и пациентам с нарушениями функции почек — по 1 мг 2 р/сут. Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшей терапии. Рекомендуемая доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек составляет 1 мг 2 р/сут.

С осторожностью следует применять толтеродин при значительных нарушениях оттока мочи с задержкой мочеиспускания, обструктивных состояниях ПС, заболеваниях почек и печени, нейропатии, невправимой грыже. Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость кожи и слизистой оболочки, снижение слезоотделения; редко— нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.
На ПС: диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота.
На ЦНС, психики и органов зрения: головная боль, ксерофтальмия, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания.
Прочие: редко — боли в груди, АР.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания, неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома, миастения, тяжелый язвенный колит, мегаколон, повышенная чувствительность к толтеродину.

Передозировка

Симптомы
Нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачка.
Лечение
Промывание желудка и активированный уголь. При выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т. ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины, при тахикардии — БАБ.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с другими препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление как терапевтического действия, так и побочных эффектов толтеродина; с М-холиномиметиками — уменьшение терапевтического действия толтеродина; с прокинетиками (метоклопрамидом и цизапридом) — возможно ослабление их действия.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие толтеродина с другими препаратами, которые метаболизируются при участии изоферментов ферментов CYP2D6 или CYP3A4 цитохрома Р450, или ингибируют их.

Совместное применение толтеродина с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) не вызывает клинически значимого взаимодействия. Установлено отсутствие взаимодействия толтеродина с варфарином или комбинированными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/ левоноргестрел).

  • 1623